представляет собой
антибиотик , который способен уничтожать болезнетворные
бактерии
в организме человека (
имеет бактерицидное действие
). Данный антибиотик относится к группе полусинтетических пенициллинов и обладает способностью нейтрализировать целый ряд различных патогенных (
болезнетворных
) и условно-патогенных бактерий. Амоксициллин эффективен по отношению к грамположительным (
стафилококк, стрептококк
) и грамотрицательным бактериям (
диплококк, сальмонелла, шигелла, клебсиелла, кишечная палочка
).
Данный антибиотик быстро (
15 – 30 минут
) и практически полностью всасывается в
кишечнике
. Максимальное воздействие амоксициллина наблюдается уже через 2 часа после его попадания в организм. Длительность действия антибиотика составляет примерно 8 часов.
Виды медикамента, коммерческие названия аналогов, формы выпуска
Данный антибиотик выпускается в виде капсул, таблеток, которые покрыты оболочкой, раствора для перорального использования (
внутрь
), суспензии (
водный раствор
) для перорального применения и в виде порошка для инъекций.
Амоксициллин можно найти в аптеках также и под другими наименованиями – Амоксисар, Амосин, Амофаст, Амоксициллин Сандоз,
Аугментин
, Оспамокс и др.
Фирмы производители амоксициллина
Фирма производитель | Коммерческое название препарата | Страна | Форма выпуска | Дозировка |
Северная звезда | Амоксициллин | Россия | Таблетки. | Зависит от типа и тяжести патологии. Разовая доза амоксициллина для детей, чья масса тела превышает 40 кг (старше 10 лет), а также для взрослых составляет 0,25 – 0,5 грамма. При тяжелой форме инфекционного процесса врач может увеличить разовую дозу вплоть до 1 грамма. Детям до двух лет суточная доза рассчитывается исходя из веса – 20 миллиграмм на 1 килограмм массы тела. Детям в возрасте от двух до пяти лет назначают по 0,125 грамма, а от пяти до десяти лет – по 0,25 грамма амоксициллина. Применять препарат необходимо с интервалами в 7 – 8 часов. |
Дальхимфарм | Амоксициллин | Россия | Таблетки. | |
Биохимик | Амоксициллин | Россия | Таблетки. | |
Natur Product Europe | Амоксициллин | Нидерланды | Таблетки. | |
Органика | Амоксициллин | Россия | Таблетки. | |
Барнаульский завод медицинских препаратов | Амоксициллин | Россия | Капсулы. | |
Sandoz | Амоксициллин Сандоз | Австрия | Таблетки, которые покрыты оболочкой. | Суточная доза для взрослых составляет 0,75 – 3 грамма. Количество приемов зависит от вида и степени тяжести инфекционной болезни. Детская суточная доза не должна превышать 25 – 50 мг/кг/сут. |
Hemofarm | Амоксициллин | Сербия | Гранулы для приготовления суспензии. | Применять внутрь, за 5 – 10 минут перед едой или сразу после приема пищи. Детям (старше 10 лет) и взрослым рекомендуют применять трижды в день по 0,5 грамма амоксициллина. При тяжелой форме инфекционного процесса необходимо увеличить разовую дозу вплоть до 0,75 – 1 грамма. Нужную дозу для детей младше двух лет назначают исходя из массы тела – 20 мг/кг. Детям с двух до пяти лет – по 2,5 миллилитра суспензии, а с пяти до десяти лет – по 5 миллилитров трижды в день. Длительность применения амоксициллина составляет от пяти до двенадцати дней. |
Красфарма | Амоксициллин и клавулановая кислота | Россия | Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения. | Взрослым рекомендуют применять по 1 грамму трижды в день. При необходимости кратность увеличивают до 4 приемом в сутки. Детям от трех месяцев до двенадцати лет по 25 миллиграмм на 1 килограмм массы тела в три приема. Детям до трех месяцев – по 25 мг/кг также в три приема. |
Виал | Россия | |||
Pfizer | США |
Механизм лечебного действия медикамента Амоксициллин, как и другие представители бета-лактамных антибиотиков (цефалоспорины, монобактамы, карбапенемы), обладает способностью препятствовать образованию белковых мостиков между компонентами клеточной стенки некоторых видов бактерий. Данный антибиотик проявляет активность по отношению к гноеродным бактериям, таким как стафилококки, стрептококки, а также к некоторым возбудителям острых кишечных инфекций — сальмонеллам, шигеллам, клебсиеллам и патогенной (болезнетворной) кишечной палочке. В то же время амоксициллин не способен нейтрализировать бактерии, которые вырабатывают фермент пенициллиназу (данный фермент инактивирует антибиотик).
В ходе роста и деления микроорганизмы постоянно должны обновлять свою клеточную стенку. В данном процессе участвует фермент транспептидаза, которая обеспечивает связывание белковых мостиков в составе клеточной стенки. Обладая пространственным сходством с одним из компонентов фермента транспептидазы, антибиотик способен необратимо связываться с ним и полностью подавлять его активность. В дальнейшем это ведет к нарушению синтеза пептидогликана, который является одним из компонентов клеточной стенки бактерий. В конечном счете, клеточная стенка деградирует и разрушается, что приводит к полной гибели самой бактерии (
лизис
).
Амоксициллин выводится почками на 50 – 75% в неизмененном виде. Период полувыведения (
выведения половины вещества из организма
) амоксициллина составляет 1 – 2 часа, а в случае нарушения функции почек это время может увеличиться вплоть до 8 часов.
При каких патологиях назначается?
Амоксициллин назначают в качестве основного антибиотика при различных бактериальных
инфекциях
. Данный препарат имеет широкий спектр действия, что позволяет ему подавлять рост и размножение большого количества болезнетворных микроорганизмов. Необходимо отметить, что перед использованием антибиотика необходимо определить чувствительность возбудителя инфекции к данному антибиотику (
антибиотикограмма
).
Применение амоксициллина
Название болезни | Механизм действия | Дозировка |
Инфекции дыхательной системы и ЛОР-органов | ||
Бронхит | Препятствует образованию пептидных мостиков между компонентами клеточной стенки (пептидогликан) некоторых видов бактерий за счет необратимого связывания с ферментом транспептидазой. Нарушает целостность клеточной стенки и приводит к разрушению микробов в период размножения и роста. Активен по отношению к стафилококкам, стрептококкам, диплококкам, сальмонеллам, шигеллам, клебсиеллам и кишечной палочке. | Разовая доза амоксициллина для детей, чья масса тела превышает 40 кг (старше 10 лет) и для взрослых составляет 0,25 – 0,5 грамма. При необходимости дозу можно увеличить вплоть до 1 грамма при тяжелом течении пневмонии. Детям до двух лет суточная доза рассчитывается исходя из веса – по 20 миллиграмм антибиотика на 1 килограмм массы тела. Детям в возрасте от двух до пяти лет по 0,125 миллиграмма, а от пяти до десяти лет – по 250 миллиграмм амоксициллина. Применять препарат необходимо с интервалами в 7 – 8 часов. |
Пневмония | ||
Фарингит (воспаление слизистой глотки) |
||
Острый средний отит (воспаление полости среднего уха) |
||
Синусит (воспаление околоносовых пазух) |
||
Ангина | ||
Инфекции мочеполовой системы | ||
Цистит (воспаление мочевого пузыря) |
Тот же. | Внутрь 3 раза в сутки по 1,5 – 2 грамма или 4 раза в сутки по 1 – 1,5 грамма. Лечение гонореи (неосложненной) проводят по следующей схеме – однократный прием трех грамм амоксициллина. |
Пиелонефрит (воспаление лоханки и паренхимы почки) |
||
Уретрит (воспаление мочеиспускательного канала) |
||
Цервицит (воспаление мочеиспускательного канала) |
||
Эндометрит (воспаление поверхностного слоя слизистой матки) |
||
Гонорея | ||
Инфекции желудочно-кишечного тракта | ||
Холецистит (воспаление желчного пузыря) |
Тот же. | Разовая доза для взрослых не должна превышать 2 грамма. Кратность приема амоксициллина – четыре раза в сутки. |
Холангит (воспаление желчных протоков) |
||
Энтероколит (воспаление тонкого и толстого кишечника) |
||
Перитонит (воспаление брюшины) |
||
Дизентерия | ||
Сальмонеллез | ||
Инфекции кожи | ||
Рожистое воспаление | Тот же. | По 250 – 500 миллиграмм три раза в день. |
Импетиго | ||
Другие инфекционные заболевания | ||
Лептоспироз (инфекция вызванная лептоспирами) |
Тот же. | По 0,5 – 0,75 грамма в четыре приема. Длительность курса лечения составляет от семи до двенадцати дней. |
Как применять медикамент?
Чаще всего амоксициллин применяют внутрь (
перорально
) в виде таблеток или капсул. Данный антибиотик можно принимать как перед едой, так и после. Амоксициллин могут принимать как взрослые, так и дети. Взрослым и детям, чей возраст старше 10 лет рекомендуют разовую дозу по 250 – 500 миллиграмм. Иногда разовая доза может быть увеличена вплоть до 1 грамма в случае тяжелого течения инфекционного процесса. Детям до 2 лет включительно суточная доза рассчитывается исходя из веса – по 20 миллиграмм на 1 килограмм массы тела. Для детей в возрасте от двух до пяти лет предусматривают разовую дозу в количестве 125 миллиграмм, а от пяти до десяти лет – 250 миллиграмм антибиотика. Амоксициллин следует принимать каждые 7 – 8 часов.
Также амоксициллин выпускается в виде раствора для приготовления внутривенных инъекций. Стоит отметить, что чаще всего данный антибиотик выпускают вместе с другим антибактериальным препаратом – клавулановой кислотой. Максимальная доза, которая может быть введена за один раз, не должна превышать 1 грамм. Кратность введения — 3 раза в день. Иногда кратность могут увеличить до 4 приемом в сутки. Для детей от трех месяцев до двенадцати лет включительно дозировку подсчитывают исходя из веса – по 25 миллиграмм на 1 килограмм массы тела.
У людей с нарушением функции почек интервалы между приемом данного антибиотика необходимо увеличить. Одним из основных показателей работы почек является клиренс креатинина (
скорость выведения креатинина из организма
), который может снижаться при
почечной недостаточности
и учитываться при подсчете длительности интервалов между введением различных препаратов.
Интервалы между применениями амоксициллина для детей старше 10 лет и для взрослых
Клиренс креатинина (мл/мин) | Дозировка | Длительность интервалов между введениями амоксициллина |
Более 30 | Дозировка не нуждается в изменении | |
10 – 30 | 500 миллиграмм | 12 часов |
Менее 30 | 500 миллиграмм | 24 часа |
Для детей до 10 лет (
с массой менее 40 килограмм
) интервалы между введениями амоксициллина рассчитывают исходя из данных другой таблицы.
Интервалы между применениями амоксициллина для детей до 10 лет
Клиренс креатинина (мл/мин) | Дозировка | Длительность интервалов между введениями амоксициллина |
Более 30 | Дозировка не нуждается в изменении | |
10 – 30 | 15 мг/кг | 12 часов |
Менее 30 | 15 мг/кг | 24 часа |
Возможные побочные эффекты
Использование амоксициллина может сопровождаться некоторыми побочными реакциями со стороны различных органов и систем органов. Также данный антибиотик может приводить к изменению состава крови или к возникновению таких симптомов как
одышка
или учащение пульса.
Применение амоксициллина может сопровождаться возникновением следующих побочных реакций:
- аллергия;
- нарушения со стороны нервной системы;
- нарушения со стороны пищеварительной системы;
- нарушения со стороны системы кроветворения.
Аллергия Лекарственная аллергия возникает вследствие вторичного введения антибиотика в организм человека, который в дальнейшем воспринимается как аллерген. Нередко аллергия проявляется зудом и возникновением кожной сыпи, но иногда аллергическая реакция представляет прямую угрозу для жизни.
Применение амоксициллина может приводить к следующим аллергическим реакциям:
- крапивница;
- эритема;
- отек Квинке;
- ринит;
- синдром Стивенса – Джонсона.
Крапивница характеризуется появлением на коже сильно зудящих волдырей, которые очень напоминают ожоги от крапивы. В основе данной аллергической реакции, как и многих других, лежит развитие отека за счет повышения проницаемости мелких сосудов кожи и выхода из них жидкости в ткани. Вначале некоторые кожные участки краснеют, а в дальнейшем на их поверхности возникают волдыри различных размеров, которые сильно зудят. Стоит отметить, что сыпь при крапивнице может быть единичной или иметь разлитой характер и поражать сразу несколько больших сегментов тела. Чаще всего кожная сыпь имеет симметричный характер. Крапивница в некоторых случаях сопровождается тошнотой, рвотой, болью в животе, повышением температуры тела и ознобом. Иногда крапивница возникает вместе с другой аллергической реакцией – отеком Квинке.
Эритема представляет собой выраженное покраснение кожного участка, которое может возникать вследствие попадания в организм аллергенов. Эритема возникает из-за переполнения кровью мельчайших сосудов кожи (
капилляров
). Пятна при эритеме могут иметь размытые или четкие границы и располагаться практических на любых участках кожи, а в некоторых случаях и на слизистых оболочках.
Отек Квинке (
ангионевротический отек
) представляет собой ограниченный отек подкожно-жировой клетчатки. По сути, в основе возникновения ангионевротического отека лежат те же процессы, что и при крапивнице. Разница лишь в том, что отек Квинке поражает более глубокие ткани. Также при данной аллергической реакции отсутствуют такие симптомы как зуд и покраснение кожного покрова. Отек обычно появляется на веках, губах, щеках, на слизистой ротовой полости. Иногда отек слизистой гортани может приводить к удушью, что напрямую угрожает жизни. Чаще всего отек исчезает уже через несколько часов. Стоит отметить, что ангионевротический отек может сопровождаться болями в животе, тошнотой или рвотой.
Аллергический ринит (
сенная лихорадка
) является воспалением слизистой оболочки носа, которое возникает вследствие попадания в организм различных аллергенов. Для данной формы аллергии характерны такие симптомы как отек и
заложенность носа
, обильные выделения, зуд, а также чихание.
Синдром Стивенса – Джонсона является очень тяжелой формой эритемы. Для данной аллергической реакции характерно поражение слизистых оболочек глотки, глаз, ротовой полости и некоторых участков кожного покрова. На начальном этапе возникают выраженные
боли в суставах
, температура тела значительно повышается, а затем за короткий промежуток времени на коже и слизистых возникают пузыри, которые после вскрытия оставляют кровоточащие участки кожи.
Нарушения со стороны нервной системы
Вследствие индивидуальной особенности организма или при воздействии высоких доз амоксициллин может иметь токсическое действие на нервную систему человека. Стоит отметить, что чаще всего нарушения со стороны нервной системы при применении антибиотиков возникают у детей до 3 лет.
Прием амоксициллина может сопровождаться следующими симптомами со стороны нервной системы:
- тревожность;
- возбуждение;
- спутанность;
- бессонница;
- головокружение;
- головная боль;
- нарушение сознания;
- депрессия.
Нарушения со стороны пищеварительной системы Нарушения со стороны пищеварительной системы связаны с раздражающим воздействием антибиотика на слизистую оболочку желудка и кишечника. Как правило, симптомы возникают сразу же после приема амоксициллина. По мере всасывания антибиотика в пищеварительном тракте выраженность симптомов постепенно уменьшается.
Прием амоксициллина может сопровождаться следующими симптомами со стороны пищеварительной системы:
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- изменение вкуса;
Нередко применение антибиотиков сопровождается дисбактериозом. Данное состояние возникает вследствие подавления нормальной внутренней микрофлоры кишечника (нормальная кишечная палочка) антибиотиком. Вследствие этого кишечник заселяют болезнетворные бактерии. Для дисбактериоза характерны такие симптомы как вздутие живота, диарея, запоры, снижение аппетита, слабость, а также головные боли.
Нарушения со стороны системы кроветворения
Прием амоксициллина также может привести к изменениям в лабораторных анализах крови. Связанно это с тем, что оседая на клетках крови, амоксициллин оказывает токсическое действие и разрушает данные клетки.
Прием амоксициллина может сопровождаться следующими симптомами со стороны системы кроветворения:
- анемия;
- лейкопения;
- нейтропения.
Анемия является синдромом, который характеризуется снижением числа красных кровяных телец (эритроцитов), а также железосодержащего белка гемоглобина, участвующего в процессе переноса кислорода к тканям. Анемия является довольно распространенным патологическим состоянием, которое встречается примерно у каждого 4 человека. Чаще всего анемия обнаруживается у женщин репродуктивного возраста. Стоит отметить, что анемия на начальных этапах протекает абсолютно бессимптомно. В дальнейшем появляются такие симптомы как извращение вкуса (пристрастие к употреблению в пищу соленых, перченных или острых продуктов), слабость, а также патологии кожи, ногтей и волос. При значительном снижении числа эритроцитов и гемоглобина происходит снижение трудоспособности, концентрация внимания понижается, появляется усталость, головная боль и головокружение. В некоторых случаях на фоне анемии может происходить потеря сознания.
Лейкопения представляет собой снижение общего числа белых кровяных телец (
лейкоцитов
). Данное состояние является довольно опасным, так как лейкоциты выполняют защитную функцию в организме. Снижение численности данных клеток приводит к возникновению частых заболеваний, которые протекают в тяжелой форме (
пневмонии, болезни крови
). Также для лейкопении характерно увеличение селезенки и гланд (
миндалин
).
Нейтропения характеризуется снижением в крови числа
нейтрофилов
(
один из подвидов лейкоцитов
). Нейтропения проявляется повышением температуры, ознобом, головной болью, тошнотой, болями в мышцах. Стоит отметить, что нейтропения является частным случаем лейкопении, что также может приводить к снижению
иммунитета
.
Приблизительная стоимость медикамента
В зависимости от формы выпуска цена амоксициллина сильно различается. Ниже представлена таблица со средней стоимостью данного антибиотика по Российской Федерации.
Стоимость амоксициллина по России
Город | Средняя стоимость препарата | ||
Амоксициллин в таблетках | Амоксициллин в гранулах для приготовления суспензии | Амоксициллин для внутривенного введения | |
Москва | 92 рубля | 175 рублей | 558 рублей |
Казань | 86 рублей | 171 рубль | 548 рублей |
Красноярск | 85 рублей | 169 рублей | 551 рубль |
Самара | 84 рубль | 167 рублей | 552 рубля |
Тюмень | 86 рублей | 169 рублей | 556 рублей |
Челябинск | 94 рубля | 176 рублей | 562 рубля |
Таблетки 250 мг: упаковки, банки, фл. 20 шт., пак. 1, 5, 10 и 15 кг. |
Капсулы 250 мг: 16 шт. |
Капсулы 500 мг: 16 шт. |
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 250 мг/5 мл: фл. 100 мл в компл. с мерной ложкой |
Капсулы 250 мг: 10 или 20 шт. |
Таблетки 250 мг: 10, 20 или 24 шт. |
Таблетки 500 мг: 10, 20 или 24 шт. |
Таблетки, покрытые пленочной обол., 500 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80 и 100 шт. |
Таблетки 250 мг: 10 или 20 шт. |
Таблетки 500 мг: 10 или 20 шт. |
Таблетки 250 мг: 10, 20, 40, 50, 100, 200, 500, 1000 и 2000 шт. |
Таблетки 500 мг: 10, 20, 40, 50, 100, 200, 500, 1000 и 2000 шт. |
Таблетки 250 мг: 20 или 24 шт. |
Таблетки 500 мг: 20 или 24 шт. |
Капсулы 250 мг: 20 шт. |
Капсулы 250 мг: 10, 20, 500 или 1000 шт. |
Капсулы 500 мг: 10, 20, 500 или 1000 шт. |
Содержание страницы:
Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы
Таблица аналогов и цен
Флемоксин Солютаб (Амоксициллин) — официальная инструкция по применению
Отличие Амоксициллина от Флемоксина солютаба?
Флемоксин Солютаб — растворимые таблетки с мандариновым вкусом, которые значительно приятнее принять детям, например.
Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.
Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Actimoxi, Alphamox, Amimox, Amocla, AMK, Amoksibos, Amoxidal, Amoxil, Amoxin, Amoxibiotic, Amoxidal, Apo-Amoxi, Arsogil, Bactox, Betalaktam, Bioxidona, Cilamox, Clamoxyl, Clonamox, Curam, Dedoxil, Dispermox, Duomox, E-Mox, Enhancin, Ezymox, Gimalxina, Geramox, Isimoxin, Optamox, Pamoxicillin, Panamox, Polymox, Polymoxyl, Samthongcillin, Senox, Sinacilin, Starmox, Trimox, Tolodina, Tormoxin, Unimox, Wedemox, Wymox, Yucla, Zerrsox, Zimox, Zoxicillin.
Другие антибиотики здесь .
Антибактериальные средства, не являющиеся антибиотиками, здесь .
Фторхинолоны здесь .
Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .
Препараты, содержащие Амоксициллин (Amoxicillin, код АТХ (ATC) J01CA04):
Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
Амоксициллин (Amoxicillin) | капсулы 250мг | 10, 16 и 20 | Сербия, Хемофарм | 13- (средняя 57) -65 | 528↘ |
Амоксициллин (Amoxicillin) | капсулы 500мг | 16 и 20 | Сербия, Хемофарм | 20- (средняя 105) -134 | 537↘ |
Амоксициллин (Amoxicillin) | порошок 250мг/5мл — 100мл | 1 | Югославия, Хемофарм | 58- (средняя 111) -174 | 375↗ |
Амоксициллин (Amoxicillin) | таблетки 250мг | 10, 20 и 24 | Россия, Разные | 10- (средняя 23) -45 | 213↗ |
Амоксициллин (Amoxicillin) | таблетки 500мг | 10,20 и 24 | Россия, Разные | 19- (средняя 47) -69 | 251↗ |
Флемоксин Солютаб (Flemoxin Solutab) | таблетки растворимые 125мг | 20 | Нидерланды, Яманучи и Астеллас | 158- (средняя 208↗) -312 | 659↗ |
Флемоксин Солютаб (Flemoxin Solutab) | таблетки растворимые 250мг | 20 | Нидерланды, Яманучи и Астеллас | 198- (средняя 258↗) -346 | 682↘ |
Флемоксин Солютаб (Flemoxin Solutab) | таблетки растворимые 500мг | 20 | Нидерланды, Яманучи и Астеллас | 265- (средняя 328↗) -658 | 687↗ |
Флемоксин Солютаб (Flemoxin Solutab) | таблетки растворимые 1г | 20 | Нидерланды, Астеллас | 323- (средняя 461↗) -541 | 668↗ |
Экобол (Ecobol) | таблетки 500мг | 20 | Россия, АВВА | 88- (средняя 107) -124 | 143↗ |
Название | Форма выпуска | Упаковка, шт | Страна, производитель | Цена в Москве, р | Предложений в Москве |
Амоксициллин (Amoxicillin) | гранулы для пригот суспензии 250мг/5мл — 40г | 1 | Сербия, Хемофарм | 64- (средняя 128) -184 | 76↘ |
Амоксициллин ДС | капсулы 250мг | 10 и 20 | Вьетнам, Мекофар | 12-52 | 3↘ |
Амоксициллин ДС | капсулы 500мг | 10 и 20 | Вьетнам, Мекофар | 21- (средняя 44) -52 | 36↗ |
Амоксициллин Сандоз | таблетки 1г | 12 | Австрия, Сандоз | 151- (средняя 170) -190 | 62↘ |
Амосин (Amosin) | капсулы 250мг | 20 | Россия, Синтез | 47-55 | 4↘ |
Амоксициллин Сандоз (Amoxicillin Sandoz) | таблетки 500мг | 12 | Австрия, Сандоз | 119- (средняя 136) -160 | 55↘ |
Амосин (Amosin) | таблетки 250мг | 10 | Россия, Синтез | 12- (средняя 26) -54 | 54↗ |
Амосин (Amosin) | таблетки 500мг | 10 | Россия, Синтез | 18- (средняя 54) -62 | 61↘ |
Амосин (Amosin) | порошок для приготовления суспензии 500мг | 10 | Россия, Синтез | 23-90 | 9 |
Хиконцил (Hiconcil) | капсулы 250мг | 8,16 и 100 | Словения, КРКА | 41- (средняя 52) -69 | 34↘ |
Хиконцил (Hiconcil) | капсулы 500мг | 16 | Словения, КРКА | 28- (средняя 57↘) -105 | 26↘ |
Амин | капсулы 500мг | 100 | Индия, Копран | нет | нет |
Грюнамокс | таблетки 750мг | 10 | Германия, Грюненталь | нет | нет |
Оспамокс | таблетки 1г | 12 | Австрия, Биохеми | нет | нет |
Какой дженерик лучше?
Где купить?
Клинико-фармакологическая группа:
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой
Бактерицидный кислотоустойчивый антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus (не продуцирующие β-лактамазы), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.
Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.
Не активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазы, Pseudomonas spp., Proteus spp. (индол-положительные штаммы), Serratia spp., Enterobacter spp.
Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Всасывание
После приема внутрь амоксициллин абсорбируется быстро и практически полностью (93%), не разрушается в кислой среде желудка. Прием пищи практически не оказывает влияния на абсорбцию препарата. После приема внутрь 500 мг амоксициллина Cmax активного вещества, составляющая 5 мкг/мл, отмечается в плазме крови через 2 ч. При увеличении или уменьшении дозы препарата в 2 раза Cmax в плазме крови также изменяется в 2 раза.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 17%. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 20% от концентрации в плазме крови.
В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется в печени, большинство его метаболитов микробиологически не активны.
Выведение
Амоксициллин выводится на 50-70% почками в неизмененном виде (путем канальцевой экскреции — 80% и клубочковой фильтрации — 20%), печенью — 10-20%.
При отсутствии нарушения функций почек T1/2 амоксициллина составляет 1-1.5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей младше 6 мес — 3-4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.
При нарушении функции почек (КК ≤ 15 мл/мин) T1/2 амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8.5 ч.
Амоксициллин удаляется из организма при гемодиализе.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции органов дыхания;
- инфекции органов мочеполовой системы;
- инфекции органов ЖКТ;
- инфекции кожи и мягких тканей.
Препарат принимают внутрь. Препарат назначают до, во время или после приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл), обладающих приятным фруктовым вкусом.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента.
В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней тяжести рекомендуется применение препарата по следующей схеме:
- взрослым и детям старше 10 лет назначают по 500-750 мг 2 раза в сутки или по 375-500 мг 3 раза в сутки;
- детям в возрасте от 3 до 10 лет назначают по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки;
- детям в возрасте от 1 до 3 лет назначают по 250 мг 2 раза в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки.
Суточная доза препарата для детей (включая детей до 1 года) составляет 30-60 мг/кг/сутки, разделенная на 2-3 приема.
При лечении тяжелых инфекций, а также при труднодоступных очагах инфекции (например, острый средний отит) рекомендуется трехкратный прием.
При хронических заболеваниях, рецидивирующих инфекциях, инфекциях тяжелого течения взрослым назначают по 0.75-1 г 3 раза в сутки; детям — 60 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г препарата в 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.
Пациентам с нарушением функции почек при КК≤10 мл/мин дозу препарата уменьшают на 15-50%.
В случае инфекций легкой и средней тяжести течения препарат принимают в течение 5-7 дней. Однако при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Со стороны пищеварительной системы: редко — изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, стоматит, глоссит; в отдельных случаях — умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, печеночный холестаз, острый цитолитический гепатит, псевдомембранозный и геморрагический колиты.
Со стороны мочевыделительной системы: развитие интерстициального нефрита, кристаллурия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, эпилептические судороги.
Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом, в виде специфической макуло-папулезной сыпи, крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ринит, конъюнктивит, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, реакции, сходные с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз, аллергический васкулит, острый генерализованный экзантематозный пустуллез; в отдельных случаях — анафилактический шок, ангионевротический отек.
Прочие: затрудненное дыхание, кандидомикоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
С осторожностью следует применять препарат при поливалентной повышенной чувствительности к ксенобиотикам, инфекционном мононуклеозе, лимфолейкозе, заболеваниях ЖКТ в анамнезе (особенно при колите, связанном с применением антибиотиков), почечной недостаточности, при беременности и в период лактации, аллергических реакциях (в т.ч. в анамнезе).
Применение препарата Флемоксин Солютаб® при беременности и в период лактации возможно в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и грудного ребенка.
В небольших количествах амоксициллин выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у грудного ребенка.
Пациентам с нарушением функции почек при КК≤10 мл/мин дозу препарата уменьшают на 15-50%.
Назначать препарат больным с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом следует с осторожностью, поскольку высока вероятность появления экзантемы неаллергического генеза.
Наличие эритродермии в анамнезе не является противопоказанием для назначения препарата Флемоксин Солютаб®.
Возможна перекрестная устойчивость с препаратами пенициллинового ряда и цефалоспоринам.
Появление тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, является показанием для отмены препарата.
При курсовом лечении необходимо контролировать состояние функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодирейные лекарственные средства. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических симптомов заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Не сообщалось о неблагоприятном воздействии препарата на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.
Симптомы: нарушения функции ЖКТ — тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: назначают промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; применяют меры для поддержания водно-электролитного баланса, гемодиализ.
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, диуретики, аллопуринол, НПВС, в меньшей степени — ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию пенициллинов, что приводит к увеличению T1/2 и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) при одновременном приеме проявляют синергизм.
Возможен антагонизм при приеме с некоторыми бактериостатическими препаратами (например, хлорамфеникол, сульфаниламиды).
Одновременный прием амоксициллина с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами может снижать эффективность последних и повышать риск ациклических кровотечений.
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды, пища снижают абсорбцию. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); усиливает всасывание дигоксина.
Одновременное применение амоксициллина с аллопуринолом повышает риск развития кожной сыпи.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.
Вернуться к началу страницы
Амоксициллин инструкция по применению (лат. Amoxicillin) — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие на грамположительные кокки и грамотрицательные аэробные микроорганизмы.
Неэффективен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы. Назначается при бактериальных инфекциях дыхательных органов, мочевыводящих путей, кожи, пищеварительного тракта, сепсисе и для профилактики эндокардита. Широко используется в педиатрической практике.
Международное непатентованное наименование: амоксициллин (англ. amoxicillin, по австралийской фармакопее — amoxycillin).
Химическое название: (2S,5R,6R)-6-{амино}-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло-гептан-24-карбоновая кислота.
Формула: C16H25N3O8S
Молекулярная масса: 419,5.
Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, практически не имеющий запаха, плохо растворимый в воде.
В состав лекарственных средств амоксициллин обычно входит в форме тригидрата, реже — в виде натриевой соли.
Формула амоксициллина
Амоксициллин выпускается в форме:
- таблеток с содержанием активного вещества 250 и 500 мг,
- таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с содержанием действующего вещества 250 и 500 мг,
- диспергируемых (растворимых) таблеток с содержанием действующего вещества 125; 250; 500; 1000 мг,
- капсул по 250 и 500 мг,
- гранул для приготовления пероральной суспензии (в 5 мл — 125, 250 или 500 мг активного компонента).
Амоксициллин оказывает бактерицидное действие. Взаимодействуя с пенициллинсвязывающими белками бактерий, препарат блокирует синтез основного компонента их клеточной стенки — пептидогликана. Такой эффект приводит к быстрой гибели микробов.
Амоксициллин в капсулах
Пептидсвязывающие белки отсутствуют у человека, поэтому для его клеток антибиотик опасности не представляет.
Амоксициллин активен в отношении часто встречающейся грамположительной флоры:
- стафилококков (Staphylococcus spp.),
- стрептококков (Streptococcus spp.),
- энтерококков (Enterococcus spp.)
- листерий (Listeria spp.).
Среди грамотрицательных бактерий к препарату чувствительны:
- гемофильная палочка (Haemophilus influenzae),
- кишечная палочка (Escherichia coli),
- сальмонеллы (Salmonella spp.),
- шигеллы (Shigella spp.),
- нейссерии ( gonorrhoeae, N. meningitidis),
- Helicobacter pylori.
К антибиотику устойчивы штаммы, продуцирующие ферменты бета-лактамазы.
Не действует амоксициллин на Enterobacter spp., Citrobacter spp., S. marcescens, M. morganii, P. Aeruginosa и Acinetobacter spp.
При внутреннем приеме амоксициллин хорошо и быстро всасывается через слизистые оболочки кишечного тракта. В кровь попадает от 70 до 95% от принятой дозы препарата. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 1-2 часа. Связь с белками крови составляет 20%.
Средство быстро распределяется по организму, создавая стабильно высокие концентрации в плевре, бронхиальном секрете, моче, слюне, желчевыводящих путях, коже, репродуктивных органах, слизистых пищеварительного тракта, печени. Препарат мало проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Частично биотрансформируется в печени. Выводится в основном почками. Период полувыведения — 1-1,5 часа, у грудных детей — 4 часа. Элиминация замедляется у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение амоксициллина врачи
Препарат применяется при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами. Спектр показаний включает:
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синуситы, тонзиллит, фарингит, средний отит, пневмонию, бронхит),
- инфекции урогенитального тракта (цистит, уретрит, гонорею),
- инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ (холецистит, холангит, перитонит, энтероколит),
- инфекции кожи и мягких тканей (рожу, инфицированные дерматозы),
- сальмонеллез,
- дизентерию,
- менингит,
- эндокардит (в целях профилактики),
- сепсис.
В сочетании с метронидазолом препарат используется для лечения хронического гастрита или язвенной болезни, ассоциированной с H. pylori.
Амоксициллин не рекомендуется при следующих состояниях:
- повышенная чувствительность к пенициллинам или цефалоспоринам,
- печеночная недостаточность,
- аллергический диатез,
- поллиноз,
- бронхиальная астма,
- лимфолейкоз,
- респираторные вирусные инфекции,
- инфекционный мононуклеоз,
- возраст до 1 месяца,
- наличие в анамнезе воспалительных заболеваний пищеварительного тракта, спровоцированных приемом антибиотиков.
Под строгим контролем врача препарат должен приниматься при почечной недостаточности и при склонности к кровотечениям.
Применение амоксициллина во время беременности и кормления грудью
В период беременности амоксициллин назначается по усмотрению врача после оценки ожидаемой пользы для матери и потенциальных рисков для плода.
В США препарату присвоена категория безопасности В (означает, что в экспериментах с животными негативного влияния на плод установлено не было).
Целесообразность терапии в период лактации также определяется врачом. На время лечения грудное вскармливание рекомендуется прерывать.
Пациентам, длительно принимающим препарат, следует заниматься потенциально опасными видами деятельности с осторожностью.
Принимают внутрь.
Взрослым и детям старше 10 лет (при массе тела более 40 кг) назначают по 500 мг амоксициллина 3 раза в сутки. При лептоспирозе частоту приема увеличивают до 4 раз в сутки.
Детям от 5 до 10 лет рекомендуется принимать по 250 мг препарата 3 раза в сутки. Детям от 2 до 5 лет — по 125 мг 3 раза в сутки.
Детям младше двух лет препарат можно давать только в виде суспензии или растворенных в воде диспергируемых таблеток. Разовую дозу подбирают исходя из массы тела: на 1 кг веса — 20 мг амоксициллина. Число приемов — 3 раза в день.
Длительность лечения устанавливается врачом в индивидуальном порядке, в зависимости от состояния пациента. Оптимальный курс терапии — 5-12 дней.
При острой гонорее 3 г препарата принимают однократно. Женщинам рекомендуется повторный прием через несколько дней.
При острых заболеваниях пищеварительного тракта и гинекологических инфекциях взрослым назначают по 1-2 г антибиотика 3 раза в день. При сальмонеллезе — 2 г 3 раза в сутки в течение 2 недель.
В целях профилактики эндокардита за 1 час до оперативного вмешательства пациенту дают 3-4 г препарата.
При нарушениях функции почек интервал между соседними приемами амоксициллина должен составлять не менее 12 часов.
Побочные эффекты амоксициллина врачи предупреждают
Амоксициллин хорошо переносится большинством пациентов. Негативные реакции наблюдаются достаточно редко.
В клинических исследованиях отмечались:
- тошнота,
- рвота,
- диарея,
- нарушения вкуса,
- тревожность,
- повышенная возбудимость,
- бессонница,
- головокружения,
- головные боли,
- судороги,
- учащение сердцебиения,
- кандидоз влагалища,
- снижение уровня лейкоцитов и нейтрофилов в крови,
- аллергические реакции (в виде кореподобной сыпи, зуда, ринита, конъюнктивита, боли в суставах, ангионевротического отека).
Отравление амоксициллином проявляется тошнотой, рвотой, диареей и обезвоживанием. В качестве лечебных мер рекомендуются промывание желудка, прием абсорбентов и регидратационная терапия.
Терапию важно продолжать еще в течение 2-3 дней после затухания симптомов инфекции.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или почек требуется коррекция доз амоксициллина. Пожилые пациенты могут принимать препарат в обычных дозах.
Амоксициллин снижает эффективность гормональных пероральных контрацептивов. Поэтому при одновременном приеме препаратов следует использовать дополнительные методы контрацепции.
При лечении более 2 недель необходимо отслеживать функции печени, почек и органов кроветворения.
У пациентов с сифилисом повторные серологические тесты проводятся через 3 мес. после завершения терапии.
У больных с сепсисом в редких случаях препарат может вызывать явления бактериолиза.
Амоксициллин следует с осторожностью принимать лицам, склонным к аллергическим реакциям. При появлении первых признаков повышенной чувствительности терапию следует отменить.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Амоксициллин усиливает действие бактерицидных препаратов и подавляет активность бактериостатических.
Антациды, слабительные средства и глюкозамины препятствуют всасыванию препарата из пищеварительного тракта. Аскорбиновая кислота усиливает абсорбцию и повышает биодоступность амоксициллина.
Антибиотик снижает эффекты эстрогенсодержащих средств и потенциирует действие непрямых антикоагулянтов и дигоксина.
Одновременный прием амоксициллина и аллопуринола повышает риски появления кореподобной сыпи.
Мочегонные средства, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и фенилбутазон повышают концентрацию амоксициллина в крови.
Сочетание препарата с метотриксатом приводит к усилению токсичных эффектов последнего.
По рецепту.
В сухом, защищенном от света месте. При температуре не выше 25ºС. В аптечных и лечебных учреждениях препараты амоксициллина хранят согласно условиям списка Б.
2-5 лет (в зависимости от производителя).
Амоксициллин разрешен к применению более чем в 100 государствах, включая США, Канаду, Великобританию, Германию и Японию. Препарат активно используется как в человеческой, так и ветеринарной медицине.
Применение Амоксициллин в разных странах
В конце 80-х годов амоксициллин был внесен в Перечень основных лекарственных средств ВОЗ. В России антибиотик входит в Перечень жизненно-необходимых и важнейших лекарственных средств.
Эффективность и безопасность амоксициллина были подтверждены более чем в 700 клинических исследованиях. Испытания последних лет показали, что, несмотря на длительный опыт применения, препарат сохранил высокую активность в отношении возбудителей инфекций дыхательных органов, а также в отношении Helicobacter pylori, играющей важную роль в развитии язвенной болезни ЖКТ.
В 2005 г. авторы Mills G., Arrol B. и Oehley M. обобщили данные 18 экспериментов, в которых сравнивалась эффективность применения амоксициллина и антибиотиков других классов у пациентов с легкими и среднетяжелыми формами пневмонии. В итоге было установлено, что по своей активности препарат ни в чем не уступает представителям макролидов, фторхинолонов и кетолидов.
Еще в одной работе 2003 г. (J. Williams и соавт.) оценивались результаты 49 плацебо-контролируемых исследований, в который изучалась целесообразность применения различных антибиотиков при остром синусите.
Выяснилось, что эффективность амоксициллина и препаратов других групп были сопоставимы. Авторы заключили, что, наряду с другими пенициллинами, амоксициллин остается препаратом выбора в терапии больных с острым воспалением носовых пазух.
Аналогичные выводы были сделаны в отношении пациентов с острыми формами отита и фарингита.
В 2002 г. европейские эксперты рекомендовали применять амоксициллин для лечения хеликобактерной инфекции. Было отмечено, что во всем мире возрастает устойчивость Helicobacter pylori к различным противомикробным средствам, в частности к кларитромицину и метронидазолу. В то же время активность амоксициллина пока сохраняется на высоком уровне. Практически во всех странах количество резистентных к препарату штаммов не превышает 1%.
Иная ситуация наблюдается среди возбудителей инфекций мочевыводящих путей, основными представителями которых являются Е.соli (70–95 % случаев) и S.saprophyticus. Многоцентровые исследования, проведенные на территории России в 2000-х гг., показали, что уровень устойчивости Е.соli к амоксициллину достигает 30%.
Применение Амоксициллин в разных странах
Поэтому на сегодняшний день препаратами выбора в лечении инфекций мочевых путей следует считать фторхинолоны. Исключение составляют лишь беременные пациентки и дети. У них терапия амоксициллином остается предпочтительной благодаря высокому профилю безопасности препарата.
В мире насчитывается несколько десятков производителей амоксициллина. Различные компании выпускают средство под торговыми названиями «Амоксициллин», «Амоксициллина тригидтрат», «Амоксициллин натрий» (встречается только в зарубежных странах) или под брендовыми наименованиями (например, Хиконцил или Амосин).
Каждое предприятие использует свои технологии производства, поэтому даже одинаковые лекарственные формы, выпущенные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по своим физико-химическим свойствам, биодоступности и частоте побочных реакций.
Некоторые зарегистрированные в РФ препараты амоксициллина и их производители:
Торговое название препарата | Лекарственные формы | Производитель |
Хиконцил | Капсулы 250 и 500 мгПорошок для приготовления суспензии 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл и 500 мг/5 мл | Sandoz (Австрия) по лицензии KRKA (Словения) |
Экобол | Таблетки 250 и 500 мг | АВВА-РУС (Россия) |
Оспамокс | Порошок для приготовления суспензии (2,5%; 5%; 7,5%)Таблетки, покрытые оболочкой, 500 и 1000 мг | Biochemie (Австрия) |
Флемоксин Солютаб | Таблетки диспергируемые 125/ 250/ 500/ 1000 мг | Astellas Pharma Europe B.V. (Нидерланды) |
Данемокс | Капсулы 250 или 500 мг | Sol Pharmaceuticals (Индия) |
Амоксициллин | Разные формы | Hemofarm (Сербия)Shreya Life Sciences (Индия)ОАО «Биохимик» (Россия)ОАО «АВВА-РУС» (Россия)ООО «Барнаульский завод медпрепаратов» (Россия)ОАО «Валента Фармацевтика» (Россия)ОАО «Органика» (Россия)ЗАО «Северная звезда» (Россия)ОАО «Фармасинтез» (Россия)ЗАО «Вертекс» (Россия)Sandoz (Австрия) и др. |
Аналоги амоксициллина
Ближайшими аналогами препарата являются:
- ампициллин,
- различные ингибиторзащищенные формы амоксициллина (ко-амоксиклав, амоксициллин+сульбактам).
Ампициллин, так же как и амоксициллин, относится к подгруппе аминопенициллинов. Оба антибиотика имеют близкие спектры антимикробного действия, однако серьезно отличаются по фармакокинетическим параметрам.
Ампициллин хуже всасывается из пищеварительного тракта и обладает низкой биодоступностью (порядка 30-40%). Концентрация препарата в сыворотке крови характеризуется нестабильностью, что препятствует достижению стойких результатов терапии.
В ряде исследований было доказано, что амоксициллин значительно превосходит ампициллин по клинической эффективности, кроме того, реже вызывает побочные реакции.
Сравнительная характеристика амоксициллина и ампициллина:
Свойство | Амоксициллин | Ампициллин |
Способ применения | Внутрь | Внутрь, внутривенно, внутримышечно |
Абсорбция (при пероральном приеме) | 70-95% | 30-40% |
Влияние пищи на абсорбцию | Не влияет | Ухудшает |
Уровень в бронхиальном секрете | Стабильно высокий | Низкий, непостоянный |
Побочный эффект в виде диареи | Регистрируется у 1-10 пациентов из 10000 | Регистрируется у 1-10 пациентов из 100 |
Ингибиторзащищенные пенициллины по сути являются усовершенствованными аналогами амоксициллина. В их состав входят блокаторы бета-лактамаз (сульбактам или клавулановая кислота), которые защищают молекулы антибиотика от разрушения микробами.
Такие комбинированные средства эффективны в отношении устойчивых штаммов бактерий:
- золотистого стафилококка,
- гемофильной палочки,
- клебсиелл,
- бактероидов,
- легионелл,
- нокардий,
- псевдомонад.
В сравнении с обычным амоксициллином, ингибиторзащищенные формы имеют более высокую бактерицидную активность, но в то же время характеризуются более низким профилем безопасности.
Установлено, что такие препараты могут оказывать токсическое воздействие на печень. По этой причине в 1984 г. ВОЗ рекомендовала использовать комбинированные продукты только в тех случаях, когда достоверно известно, что инфекция вызвана возбудителями, продуцирующими бета-лактамазы.
Некоторые ингибиторзащищенные препараты амоксициллина и их производители:
Торговое название препарата | Лекарственные формы | Производители |
Аугментин | Порошок для приготовления инъекционного раствора (500+100 и 1000+200 мг)Порошок для приготовления суспензии (3,1%, 6,25% и 9,1%)Таблетки 250+125, 500+125 и 875+125 мг | «ГлаксоСмитКляйн» (Великобритания) |
Амоксиклав | Порошок для приготовления парентерального раствора 500+100 мг и 1000+200 мгПорошок для приготовления детской суспензии 3,1; 6,25 или 9,1%Таблетки по 250+125; 500+125 и 875+125 мг | «Лек» (Словения) |