Привычные сегодня антибактериальные препараты меньше века назад совершили настоящую революцию в медицине. Человечество получило мощное оружие для борьбы с инфекциями, ранее считавшимися смертельными.
Первыми стали антибиотики пенициллины, спасшие многие тысячи жизней ещё во время Второй мировой войны, и актуальные в современной медицинской практике. Именно с них началась эра антибиотикотерапии и благодаря им получены все остальные противомикробные лекарства.
В этом разделе представлен полный перечень актуальных на сегодняшний день противомикробных лекарственных средств. Помимо характеристики основных соединений, приводятся все торговые названия и аналоги.
| Основное название | Противомикробная активность | Аналоги |
| Бензилпенициллина калиевая и натриевая соли | Влияют преимущественно на грамположительные микроорганизмы. В настоящее время большинство штаммов выработало устойчивость, однако спирохеты всё ещё чувствительны к веществу. | Грамокс-Д, Оспен, Стар-Пен, Оспамокс |
| Бензилпенициллин прокаин | Показан для лечения стрептококковых и пневмококковых инфекций. По сравнению с солями калия и натрия действует более продолжительно, так как медленнее растворяется и всасывается из внутримышечного депо. | Бензилпенициллин-КМП ( -G, -Тева, -G 3 мега) |
| Бициллины (1, 3 и 5) | Используется при хроническом ревматизме с профилактической целью, а также для терапии инфекционных заболеваний средней и лёгкой тяжести протекания, вызванных стрептококками. | Бензициллин-1, Молдамин, Экстинциллин, Ретарпин |
| Феноксиметилпенициллин | Обладает сходным с предыдущими группами терапевтическим эффектом, однако в кислой желудочной среде не разрушается. Выпускается в виде таблеток. | V-Пенициллин, Клиацил, Оспен, Пенициллин-Фау, Вепикомбин, Мегациллин Орал, Пен-ос, Стар-Пен |
| Оксациллин | Активен относительно стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу. Характеризуется невысокой противомикробной активностью, против неустойчивых к пенициллину бактерий совершенно не эффективен. | Оксамп, Ампиокс, Оксамп-Натрий, Оксамсар |
| Ампициллин | Расширенный спектр противомикробной активности. Помимо основного спектра воспалительных заболеваний ЖКТ, лечит и вызванные эшерихиями, шигеллами, сальмонеллами. | Ампициллин АМП-КИД (-АМП-Форте, -Ферейн, -АКОС, -тригидрат, -Иннотек), Зетсил, Пентриксил, Пенодил, Стандациллин |
| Амоксициллин | Применяется для лечения воспалений дыхательных и мочевыводящих путей. После выяснения бактериального происхождения язвы желудка используется для эрадикации Хеликобактер Пилори. | Флемоксин солютаб, Хиконцил, Амосин, Оспамокс, Экобол |
| Карбенициллин | В спектр противомикробного действия входят синегнойная палочка и энтеробактерии. Усвояемость и бактерицидное воздействие – выше, чем у Карбенициллина. | Секуропен |
| Пиперациллин | Аналогично предыдущему, однако повышен уровень токсичности. | Исипен, Пипрацил, Пициллин, Пипракс |
| Амоксициллин/клавуланат | За счёт ингибитора расширен спектр антимикробной активности по сравнению с незащищённым средством. | Аугментин, Флемоклав солютаб, Амоксиклав, Амклав, Амовикомб, Верклав, Ранклав, Арлет, Кламосар, Рапиклав |
| Ампициллин/сульбактам | Сулациллин, Либокцил, Уназин, Сультасин | |
| Тикарциллин/клавуланат | Основное показание для употребления – внутрибольничные инфекции. | Гиментин |
| Пиперациллин/тазобактам | Тазоцин |
Представленная информация носит ознакомительный характер и не является руководством к действию. Все назначения делаются исключительно врачом, а терапия проходит под его контролем.
Несмотря на невысокую токсичность пенициллинов, их бесконтрольное употребление приводит к тяжёлым последствиям: формирование резистентности у возбудителя и переход болезни в хроническую форму, трудно поддающуюся излечению. Именно по этой причине к АБП первого поколения большинство штаммов патогенных бактерий сегодня устойчиво.
Использовать для антибактериальной терапии следует именно тот медикамент, который был назначен специалистом. Самостоятельные попытки подыскать дешёвый аналог и сэкономить могут привести к ухудшению состояния.
Например, дозировка действующего вещества в дженерике может отличаться в большую или меньшую сторону, что негативно скажется на ходе лечения.
Когда заменить лекарство приходится по причине острой нехватки финансов, необходимо попросить об этом врача, так как только специалист сможет подобрать оптимальный вариант.
Препараты пенициллиновой группы относятся к так называемым бета-лактамам – химическим соединениям, имеющим в своей формуле бета-лактамное кольцо.
Этот структурный компонент имеет решающее значение в терапии бактериальных инфекционных заболеваний: он препятствует выработке бактериями особого биополимера пептидогликана, необходимого для построения клеточной оболочки. В результате мембрана не может сформироваться, и микроорганизм погибает. На клетки человека и животных разрушительного воздействия не оказывается по той причине, что пептидогликана в них нет.
Медпрепараты на основе продуктов жизнедеятельности плесневых грибов получили широкое распространение во всех областях медицины благодаря следующим свойствам:
- Высокая биодоступность – лекарства быстро всасываются и распространяются по тканям. Ослабление гематоэнцефалического барьера при воспалении оболочек мозга способствует и проникновению в ликвор.
- Обширный спектр антимикробного действия. В отличие от химпрепаратов первого поколения, современные пенициллины эффективны в отношении подавляющего большинства грамотрицательных и положительных бактерий. Также они устойчивы к пенициллиназе и кислой среде желудка.
- Самая низкая токсичность среди всех АБП. Они разрешены к употреблению даже во время беременности, а правильный приём (по назначению врача и согласно инструкции) почти полностью исключает развитие побочных эффектов.
В процессе исследования и экспериментов было получено множество медпрепаратов с различными свойствами. Например, при принадлежности к общему ряду, пенициллин и ампициллин не одно и тоже. Все пенициллиновые АБП хорошо совместимы с большинством остальных лекарственных средств. Что касается комплексной терапии с другими видами антибактериальных препаратов, то совместное употребление с бактериостатиками ослабляет эффективность пенициллинов.
Тщательное изучение свойств первого антибиотика показало его несовершенство. Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия и низкую токсичность, природный пенициллин оказался чувствителен к особому разрушающему ферменту (пенициллиназе), вырабатываемому некоторыми бактериями. Кроме того, он полностью терял свои качества в кислой желудочной среде, поэтому использовался исключительно в виде инъекций. В поисках более эффективных и устойчивых соединений были созданы различные полусинтетические лекарственные средства.
На сегодняшний день пенициллиновые антибиотики, полный список которых приведён ниже, подразделяются на 4 основные группы.
Производимый плесневыми грибами Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum бензилпенициллин является кислотой по молекулярному строению. Для медицинских целей химическим путём он соединяется с натрием или калием, образуя соли. Полученные соединения используются для приготовления инъекционных растворов, которые быстро всасываются.
Терапевтический эффект отмечается уже через 10-15 минут после введения, однако длится не более 4 часов, что требует частых повторных инъекций в мышечную ткань (в особых случаях можно натриевую соль вводить внутривенно).
Эти лекарственные средства хорошо проникают в лёгкие и слизистые, а в цереброспинальную и синовиальную жидкости, миокард и кости – в меньшей степени. Однако при воспалениях мозговых оболочек (менингит) проницаемость гематоэнцефалического барьера повышается, что позволяет успешно излечиваться.
Чтобы продлить действие препарата, природный бензилпенициллин соединяется с новокаином и другими веществами. Полученные соли (новокаиновая, Бициллин-1, 3 и 5) после внутримышечной инъекции образуют в месте укола лекарственное депо, откуда действующее вещество поступает в кровь постоянно и с небольшой скоростью. Такое свойство позволяет уменьшить количество введений до 2 раз в сутки при сохранении терапевтического эффекта калиевой и натриевой солей.
Данные препараты применяются для продолжительной антибиотикотерапии хронического ревматизма, сифилиса, очаговой стрептококковой инфекции.
Феноксиметилпенициллин – ещё одна форма бензилпенициллина, предназначенная для лечения инфекционных заболеваний средней тяжести. Отличается от описанных выше устойчивостью к соляной кислоте желудочного сока.
Это качество позволяет выпускать лекарство в виде таблеток для перорального применения (от 4 до 6 раз в сутки). К биосинтетическим пенициллинам в настоящее время резистентно большинство патогенных бактерий, кроме спирохет.
Читайте также: Инструкция по применению пенициллина в уколах и таблетках
Природный бензилпенициллин неактивен относительно штаммов стафилококка, вырабатывающих пенициллиназу (этот фермент разрушает бета-лактамное кольцо действующего вещества).
Долгое время пенициллин не применялся для лечения стафилококковой инфекции, пока в 1957 году на его основе не был синтезирован оксациллин. Он подавляет активность бета-лактамаз возбудителя, однако неэффективен против болезней, вызываемых чувствительными к бензилпенициллину штаммами. К этой группе относятся также клоксациллин, диклоксациллин, метициллин и другие, почти не применяемые в современной медицинской практике ввиду повышенной токсичености.
Сюда входят две подгруппы противомикробных средств, предназначенные для перорального применения и обладающие бактерицидным действием по отношению к большинству патогенных микроорганизмов (как грам+, так и грам-).
По сравнению с предыдущим группами, эти соединения обладают двумя значительными преимуществами. Во-первых, они активны по отношению к более широкому спектру возбудителей, во-вторых, выпускаются в таблетированной форме, что существенно облегчает употребление. К недостаткам относится чувствительность к бета-лактамазе, то есть аминопенициллины (ампициллин и амоксициллин) непригодны для лечения стафилококковых инфекций.
Однако в комбинации с оксациллином (Ампиокс) становятся устойчивыми.
Препараты хорошо всасываются и действуют продолжительное время, что сокращает кратность употребления до 2-3 раз в 24 часа. Основными показаниями к употреблению являются менингит, синуситы, отиты, инфекционные заболевания мочевыводящих и верхних дыхательных путей, энтероколиты и эрадикация Хеликобактера (возбудителя язвы желудка). Распространённым побочным эффектом аминопенициллинов является характерная сыпь неаллергической природы, которая сразу исчезает после отмены.
Представляют собой отдельный пенициллиновый ряд антибиотиков, из названия которых становится понятным предназначение. Антибактериальная активность схожа с аминопенициллинами (за исключением псевдомонад) и ярко выражена в отношении синегнойной палочки.
По степени эффективности подразделяются на:
- Карбоксипенициллины, клиническая значимость которых в последнее время уменьшается. Карбенициллин, ставший первым из этой подгруппы, эффективен также против протея, устойчивого к ампициллину. В настоящее время почти все штаммы обладают резистентностью к карбоксипенициллинам.
- Уреидопенициллины более действенны относительно синегнойной палочки, могут также назначаться от воспалений, вызванных клебсиеллами. Самые эффективные – Пиперациллин и Азлоциллин, из которых только последний сохраняет актуальность в медицинской практике.
На сегодняшний день подавляющее большинство штаммов синегнойной палочки устойчиво к карбоксипенициллинам и уреидопенициллинам. По этой причине их клиническое значение уменьшается.
Ампицилиновая группа антибиотиков, высокоактивная по отношению к большинству болезнетворных организмов, разрушается пенициллиназообразующими бактериями. Поскольку бактерицидное действие устойчивого к ним оксациллина существенно слабее, чем у ампициллина и амоксициллина, были синтезированы комбинированные медикакменты.
В соединении с сульбактамом, клавуланатом и тазобактамом антибиотики получают второе бета-лактамное кольцо и, соответственно, невосприимчивость к бета-лактамазам. Кроме того, ингибиторы обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая основное действующее вещество.
Ингибиторзащищёнными препаратами успешно лечат тяжёлые внутрибольничные инфекции, штаммы которых резистентны к большинству лекарств.
Читайте также:О современной классификации антибиотиков по группе параметров
Обширный спектр действия и хорошая переносимость пациентами сделали пенициллин оптимальным средством терапии инфекционных заболеваний. На заре эры антимикробных лекарств бензилпенициллин и его соли являлись препаратами выбора, однако на данный момент большинство возбудителей к ним резистентны. Тем не менее, современные полусинтетические пенициллиновые антибиотики в таблетках, инъекциях и других лекарственных формах занимают одно из ведущих мест в антибиотикотерапии в самых разных областях медицины.
Ещё первооткрыватель отметил особую эффективность пенициллина в отношении возбудителей респираторных болезней, поэтому наиболее широко препарат используется именно в этой сфере. Практически все они губительно воздействуют бактерии, вызывающие синуситы, менингиты, бронхиты, пневмонию и прочие заболевания нижних и верхних дыхательных путей.
Ингибиторзащищённые средства лечат даже особенно опасные и стойкие внутрибольничные инфекции.
Спирохеты – одни из немногих микроорганизмов, сохранивших восприимчивость к бензилпенициллину и его производным. Эффективны бензилпенициллины и по отношению к гонококкам, что позволяет успешно лечить сифилис и гонорею с минимальным отрицательным воздействием на организм пациента.
Воспаления кишечника, вызванные патогенной микрофлорой, хорошо поддаются терапии кислотоустойчивыми медикаментами.
Особое значение имеют аминопенициллины, которые входят в состав комплексной эрадикации Хеликобактера.
В акушерско-гинекологической практике многие препараты пенициллина из списка используются как для лечения бактериальных инфекций женской половой системы, так и для профилактики инфицирования новорожденных.
Здесь пенициллиновые антибиотики тоже занимают достойное место: глазными капля, мазями и растворами для инъекций лечатся кератиты, абсцессы, гонококковые конъюнктивиты и прочие болезни глаз.
Заболевания мочевыделительной системы, имеющие бактериальное происхождение, хорошо поддаются терапии только ингибиторзащищёнными медикаментами. Остальные подгруппы неэффективны, так как штаммы возбудителей обладают высокой резистентностью к ним.
Применяются пенициллины практически во всех областях медицины при воспалениях, вызванных патогенными микроорганизмами, причём не только для лечения. Например, в хирургической практике они назначаются с целью профилактики послеоперационных осложнений.
Лечение антибактериальными медпрепаратами вообще и пенициллинами в частности должно осуществляться только по назначению врача. Несмотря на минимальную токсичность самого лекарства, его неправильное употребление серьёзно вредит организму. Чтобы антибиотикотерапия привела к выздоровлению, следует соблюдать врачебные рекомендации и знать особенности лекарственного средства.
Лечение антибактериальными медпрепаратами вообще и пенициллинами в частности должно осуществляться только по назначению врача. Несмотря на минимальную токсичность самого лекарства, его неправильное употребление серьёзно вредит организму. Чтобы антибиотикотерапия привела к выздоровлению, следует соблюдать врачебные рекомендации и знать особенности лекарственного средства.
Сфера применения пенициллина и различных препаратов на его основе в медицине обусловлена активностью вещества относительно конкретных возбудителей. Бактериостатический и бактерицидный эффекты проявляются по отношению к:
- Грамположительным бактериям – гонококкам и менингококкам;
- Грамотрицательным – различным стафилококкам, стрептококкам и пневмококкам, дифтерийной, синегнойной и сибироязвенной палочкам, протею;
- Актиномицетам и спирохетам.
Низкая токсичность и обширный спектр действия делают антибиотики пенициллиновой группы оптимальным средством лечения ангин, пневмонии (как очаговой, так и крупозной), скарлатины, дифтерии, менингита, заражения крови, септицемии, плевритов, пиемии, остеомиелита в острой и хронической формах, септического эндокардита, различных гнойных инфекций кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей, рожи, сибирской язвы, гонореи, актиномикоза, сифилиса, бленнореи, а также болезней глаз и лор-заболеваний.
К числу строгих противопоказаний относится только индивидуальная непереносимость бензилпенициллина и прочих препаратов данной группы. Также не разрешается эндолюмбальное (инъекция в спинной мозг) введение лекарств пациентам с диагностированной эпилепсией.
В период беременности к антибиотикотерапии препаратами пенициллинового ряда следует относиться предельно осторожно. Несмотря на то, что они обладают минимальным тератогенным воздействием, назначать таблетки и уколы стоит только в случае острой необходимости, оценивая степень риска для плода и самой беременной.
Поскольку пенициллин и его производные свободно проникают из кровотока в грудное молоко, на время терапии желательно отказаться кормления грудью. Лекарство способно спровоцировать у грудничка тяжелейшую аллергическую реакцию даже при первом употреблении. Чтобы лактация не прекратилась, молоко нужно регулярно сцеживать.
Среди прочих антибактериальных средств пенициллины выгодно выделяются низкой токсичностью.
К нежелательным последствиям употребления относятся:
- Аллергические реакции. Чаще всего проявляются кожной сыпью, зудом, крапивницей, повышением температуры и отёками. Крайне редко в тяжёлых случаях возможен анафилактический шок, требующий немедленного введения антидота (адреналина).
- Дисбактериоз. Нарушение баланса естественной микрофлоры приводит к расстройствам пищеварения (метеоризм, вздутие, запор, диарея, боли в животе) и развитию кандидоза. В последнем случае поражаются слизистые оболочки ротовой полости (у детей) или влагалища.
- Нейротоксические реакции. Негативное влияние пенициллина на центральную нервную систему проявляется повышенной рефлекторной возбудимостью, тошнотой и рвотными позывами, судорогами, иногда – комой.
Предотвратить развитие дисбактериоза и избежать аллергии поможет своевременная медикаментозная поддержка организма. Антибиотикотерапию желательно совмещать с приёмом пре- и пробиотиков, а также десенсибилизаторов (если повышена чувствительность).
Детям таблетки и инъекции назначать следует осторожно, учитывая возможную отрицательную реакцию, а к выбору конкретного препарата подходить обдуманно.
В первые годы жизни бензилпенициллин применяется в случае сепсиса, воспаления лёгких, менингита, отита. Для лечения респираторных инфекций, ангины, бронхитов и синуситов подбираются самые безопасные антибиотики из списка: Амоксициллин, Аугментин, Амоксиклав.
Организм ребёнка в гораздо большей степени чувствителен к лекарствам, чем у взрослого. Поэтому следует внимательно следить за состоянием малыша (пенициллин выводится медленно и, накапливаясь, способен вызвать судороги), а также принимать профилактические меры. К последним относятся употребление пре- и пробиотиков для защиты кишечной микрофлоры, соблюдение диеты и всестороннее укрепление иммунитета.
Немного теории:
Открытие, совершившее настоящий переворот в медицине начала 20 столетия, было совершено случайно. Надо сказать, что антибактериальные свойства плесневых грибов были замечены людьми в глубокой древности.
Александр Флеминг — первооткрыватель пенициллина
Египтяне, например, ещё 2500 лет назад лечили воспалённые раны компрессами из заплесневевшего хлеба, однако теоретической стороной вопроса учёные занялись только в 19 веке. Европейские и российские исследователи и врачи, изучая антибиоз (свойство одних микроорганизмов уничтожать другие), предпринимали попытки извлечь из него практическую пользу.
Удалось это Александру Флемингу, британскому микробиологу, который в 1928 году, 28 сентября, обнаружил в чашках Петри с колониями стафилококка плесень. Её споры, попавшие на посевы по небрежности сотрудников лаборатории, проросли и уничтожили патогенные бактерии. Заинтересованный Флеминг тщательно изучил это явление и выделил бактерицидное вещество, названное пенициллином. Долгие годы первооткрыватель трудился над получением химически чистого устойчивого соединения, пригодного для лечения людей, однако изобрели его другие.
В 1941 году Эрнст Чейн и Говард Флори смогли очистить пенициллин от примесей и провели вместе с Флемингом клинические испытания. Результаты были настолько успешными, что уже к 43 году в США организовали массовое производство препарата, спасшего многие сотни тысяч жизней ещё во время войны. Заслуги Флеминга, Чейна и Флори перед человечеством были оценены в 1945 году: первооткрыватель и разработчики стали лауреатами Нобелевской премии.
В последующем исходный химпрепарат постоянно совершенствовался. Так появились современные пенициллины, устойчивые к кислой среде желудка, невосприимчивые к пенициллиназе и более эффективные в целом.
Читайте увлекательную статью: Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества!
Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!
Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.
Бесплатная консультация врача
lifetab.ru
Пенициллины — древнейшая группа антибиотиков. Некоторые виды из пенициллинов потеряли актуальность в инфекционной терапии, т.к. бактерии выработали к ним устойчивость, но их важные преимущества перед другими группами антибиотиков побуждает ученых мужей искать новые модификации пенициллинов и активно их применять.
Если говорить о преимуществах, то важным является их низкая токсичность, широкий спектр действия, высокая антибактериальная активность. Побочные эффекты, как правило, проявляются значительно реже, чем при лечении другими препаратами. Чаще всего из побочных эффектов возникают аллергические реакции, дисбактериоз, изредка воспалительная реакция на месте введения. Их не рекомендуют принимать людям с повышенной чувствительностью к другим антибиотикам, со склонностью к аллергиям, больных бронхиальной астмой, крапивницей и другими аллергическими заболеваниями. Многие пенициллины можно применять только инъекционно, так как они разрушаются в кислой среде желудка. Особенно это относится к биосинтетическим препаратам (полученных путем биосинтеза), исключением является феноксипенициллин — он кислотоустойчив, его применяют внутрь в виде таблеток.
Пенициллины не желательно комбинировать с другими препаратами, особенно антибиотиками, особенно бактериостатическими. Пенициллины назначают в основном при инфекциях, вызванных грамположительными бактериями (стрептококками, стафилококками, пневмококками), спирохетами. Их не назначают из-за низкой эффективности при вирусных, грибковых заболеваниях, туберкулезе, амебиазе. Пенициллины широкого спектра действия часто назначают при смешанных инфекциях.
Получаемые путем биосинтеза:
Соли бензилпенициллина
Для инъекционного введения, разрушаются в кислой среде желудка. Выпускаются в виде порошка в флаконах, растворяются перед самым введением, т.к. их растворы очень неустойчивы. Обычно вводят внутримышечно, реже под кожу. Быстро разрушается, приходится часто вводить для поддержания нужной концентрации в крови. Курс лечения — не менее 5-7 дней. Если 3-5 дня нет положительного эффекта — заменять другим антибиотиком или комбинировать.
- Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций (при тяжелых заболеваниях иногда назначают внутривенно капельно)
- Бензилпенициллина калиевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций (внутривенно не вводят)
- Прокаин Пенициллин G3 мега порошок для приготовления раствора для инъекций («Biochemie», Австрия)
Пролонгированные формы — соли бензилпенициллина
Соли медленно растворяются, в месте укола создается т.н. «депо» лекарства, потому долго поддерживается терапевтическую концентрацию в крови (до 4 недель). Вводятся только внутримышечно. Часто используют для лечения сифилиса и ревматизма и его рецидивов.
Бензатин бензилпенициллин
- Бициллин-3 порошок для приготовления раствора для инъекций
- Бициллин-5 порошок для приготовления раствора для инъекций
- Ретарпен порошок для приготовления раствора для инъекций («Biochemie», Австрия)
- Экстенциллин порошок для приготовления раствора для инъекций («RhonePoulencRorer»)
Кислотоустойчивый, применяют внутрь
- Феноксиметилпеницилин таб.250мг №30 принимать за 30мин. — 1 час до еды 4-6 раз в день
Импортный аналог — оспен. Выпускают в виде гранул для приготовления суспензии и в виде таблеток. Есть данные, что оспены способны ослаблять действие гормональных контрацептивов. Ухудшают выведение НПВС (нестероидных противовоспалительных средств — индометацина, салицилатов). Обычно принимают 3 раза в день не зависимо от приема пищи. Часто применяются в педиатрии.
- Оспен-400 гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь («Biochemie», Австрия)
- Оспен-750 гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь («Biochemie», Австрия)
- Оспен таб. 1г №10 («Biochemie», Австрия)
- Оспен таб. 250мг №20 («Biochemie», Австрия)
- Оспен таб. 500мг №10 («Biochemie», Австрия)
Полусинтетические (химически модифицированные биосинтетические пенициллины) Широкого спектра действия
Соли ампициллина
Действует на грамотрицательные (как бензилпенициллин) и некоторые грамположительные бактерии, потому считаются антибиотиком широкого спектра действия. На грамположительные бактерии действует слабее, чем бензилпенициллин, но сильнее, чем оксациллин. Обычно хорошо переносится. Всасывается из ЖКТ медленно.
Применяют внутрь независимо от приема пищи 4-6 раз в день. Усиливает действие пероральных антикоагулянтов.
- Ампициллина тригидрат таб. 250мг №20
- Ампициллина тригидрат таб. 250мг №24
- Ампициллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций
Устойчивые к пенициллиназе
Оксациллин
Оксациллин назначают, при тех же заболеваниях, как и бензилпениллин, если бактерии вырабатывают пенилиллиназу — фермент, который разрушает пенициллины. К тому же он кислотоустойчив, потому его можно применять внутрь. Быстро выводятся почками, приходится применять часто (каждые 4-6 часов). За 1 час до еды или 2-3 часа после еды. Курс лечения обычно продолжается 7-10 дней.
- Оксациллина натриевая соль таб. 250мг №10
- Оксациллина натриевая соль таб. 250мг №20
- Оксациллина натриевая соль таб. 500мг №20
Если внутрь пенициллин нет возможности принимать (например, если есть некоторые заболевания пищеварительной системы, или у больного понос, рвота, или если заболел маленький ребенок), тогда назначают в виде инъекций (внутримышечно, внутривенно).
- Оксациллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для инъекций 500мг
Комбинированный препарат, содержит оксациллина натриевую соль и ампициллина тригидрат. Объединяет спектр действия оксациллина и ампициллина. Принимают 4-6 раз в день. Продолжительность лечения от 5-7 дней. Чаще всего назначают, если тяжелая инфекция (сепсис, послеродовая инфекция), если возбудитель неустановлен или инфекция смешанная, для лечения инфекций у новорожденных.
- Ампиокс капс. 250мг №20
Комбинированный препарат, содержит оксациллина и ампициллина натриевые соли. Вводят внутримышечно или внутривенно
- Ампиокс-натрий порошок для приготовления раствора для инъекций
Амоксициллин
аналогичен по активности и спектру действия ампициллину, всасывается из кишечника более полно. Устойчив в кислой среде желудка.
- Амоксициллин гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
- Амоксициллин капс. 500мг №10 «Lechiva», Чехия
- Амоксициллин капс. 500мг №16 «Hemofarm», Югославия
- Амоксициллина т/г таб. 250мг №20
- Амоксил-КМП таб.250мг №20
- Амоксил-КМП таб.500мг №20
- Бактокс капс. 500мг №12 «Innotech International», Франция
- Грамокс-А капс. 500мг №12
- Оспамокс гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь («Biochemie», Австрия)
- Оспамокс капс. 250мг №10 («Biochemie», Австрия)
- Оспамокс таб. 1г №10(«Biochemie», Австрия)
- Оспамокс таб. 500мг №10(«Biochemie», Австрия)
- Оспамокс таб. 500мг №12(«Biochemie», Австрия)
- Флемоксин таб. 125мг №20 («Yamanouchi», Нидерланды)
- Флемоксин таб. 1г №20 («Yamanouchi», Нидерланды)
- Флемоксин таб. 250мг №20 («Yamanouchi», Нидерланды)
- Флемоксин таб. 500мг №20 («Yamanouchi», Нидерланды)
Флемоксин содержит амоксициллина тетрагидрат. В эти таблетки можно принимать так, как удобно, например, разжевывать, проглатывать целиком, готовить сироп-суспензию в чайной или столовой ложке, готовить раствор в стакане. Растворять можно в воде, чае, молоке, в грудном молоке, соках. Можно принимать в любое время, не зависимо от приема пищи. В состав таблеток входит гипоаллергенная абрикосово-ванильная добавка, придает приятный вкус и запах. Препарат хорошо всасывается из кишечника (не адсорбированными остаются около 7% лекарства, для амоксициллина это незначительное количество), благодаря этому оказывает меньше вредного влияния на пищеварение, реже возникают расстройства, диареи, дисбактериозы, аллергии. Время действия препарата до 12 часов, что позволяет принимать его всего 2-3 раза в день. Чаще других пенициллинов назначают детям, беременным и пожилым пациентам. Преимущества: реже возникают аллергии, дисбактериозы, высокая биодоступность (около 93%), меньше нагрузка на организм. Детям дозируют так: сначала определяют суточную дозу — 25-50 мг доксициклина на 1 кг массы тела. Эту дозу делят на 3 равные части, дают 3 раза в день по одной части (каждые 8 часов).
- Хиконцил капс. 250мг №16 («KRKA», Словения)
- Хиконцил капс. 500мг №16 («KRKA», Словения)
- Хиконцил гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл 60мл («KRKA», Словения)
- Э-Мокс порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 250мг/5мл 60мл («E.I.P.I.CO» Египет)
Амоксициллин+клавулановая кислота
Kлавулановая кислота угнетает фермент, который разрушает амоксициллин, таким образом, повышается устойчивость и активность антибиотика. Принимают 3 раза в день. Детям — в виде суспензии.
- Амоксиклав гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 156.25мг/5мл («Lek», Словения)
- Амоксиклав таб. 375мг №15 («Lek», Словения)
- Амоксиклав таб. 625мг №15 («Lek», Словения)
Какой растворитель выбрать?
Бензилпенициллина натриевая соль порошок для инъекций разводят водой для инъекций, физраствором (изотоническим раствором NaCl) или раствором новокаина. В большинстве случаев врач сообщает, какой растворитель использовать, если же по каким-то причинам он этого не сделал и проконсультироваться дополнительно у него нет возможности, как поступить?
Для внутримышечного укола (в домашних условиях это скорее всего будет не внутривенное введение) можно использовать любой из перечисленных растворителей. Нужно следить, чтобы растворитель не был теплым, не теплее комнатной температуры — в теплой воде соль очень быстро разрушается, если лето и ампулы с водой для инъекций теплые, то положите их на несколько минут в холодильник, пока они не остынут до 18-20 град. С. В воде порошок хорошо раствориться.
Все же в физрастворе растворять порошок предпочтительнее, тогда при уколе будет меньше дискомфорта, незначительное содержание NaCl (0,9%) существенно не влияет на растворимость порошка. Но больший интерес представляют растворы соли бензилпенницилина в новокаине. Часто при введении пенициллинов в месте введения возникает боль, жжение. Новокаин оказыват местнообезбаливающее действие. НО (!) при растворении бензилпенициллина в растворе новокаина может образоваться новокаиновая соль бензилпенницилина, из-за чего раствор может помутнеть. Это вполне нормальное явление. Эффективность препарата не ухудшается, можно продолжать процедуру.
Оксациллин натрия для внутримышечного введения разводят водой для инъекций. Если в флаконе 250мг — берут 1,5мл воды, если действующего вещества 500мг — разводят 3мл воды для инъекций.
Ампициллин натрия и ампиокс натрий для внутримышечного введения разводят водой для инъекций — 2мл воды на 1 флакон.
Смотрите также:
- Антиоксикапс с селеном (Antioxycaps with selenum) — инструкция, противопоказания — применение, показания и режим дозирования, подробное описание препарата.
- Каверджект (Caverject) — состав, показания и противопоказания, режим дозирования и условия хранения.
- Олиговит (Oligovit) — состав, описание препарата, противопоказания, побочные действия.
- Вильпрафен (Vilprafen) — состав, описание препарата, противопоказания, побочные действия.
У нас также читают:
www.MedicInform.net
Грибы – это царство живых организмов. Грибы бывают разными: некоторые из них попадают в наш рацион, некоторые вызывают кожные болезни, некоторые настолько ядовиты, что могут привести к смерти. А вот грибы рода Penicillium спасают миллионы человеческих жизней от патогенных бактерий.
Антибиотики пенициллинового ряда на основе этой плесени (плесень – тоже гриб) до сих пор находят применение в медицине.
В 30-х годах прошлого века Александр Флеминг проводил эксперименты со стафилококками. Он изучал бактериальные инфекции. Вырастив в питательной среде группу этих патогенов, ученый заметил, что в чашке есть области, вокруг которых нет живых бактерий. Расследование показало, что виновата в этих пятнах обычная зеленая плесень, которая любит селиться на несвежем хлебе. Плесень имела название Penicillium и, как оказалось, вырабатывала вещество, убивающее стафилококки.
Флеминг глубже изучил вопрос и вскоре выделил чистый пенициллин, который стал первым в мире антибиотиком. Принцип действия лекарства следующий: когда клетка бактерии делится, каждая половинка восстанавливает свою клеточную оболочку с помощью специального химического элемента, пептидогликана. Пенициллин блокирует образование этого элемента, и клетка бактерии просто «рассасывается» в окружающей среде.
Но вскоре возникли трудности. Клетки бактерий научились противостоять медикаменту – они начали вырабатывать фермент, называемый «бета-лактамаза», который разрушает бета-лактамы (основу пенициллина).
Последующие 10 лет происходила невидимая война между патогенами, разрушающими пенициллин, и учеными, этот пенициллин модифицирующими. Так на свет появились многие модификации пенициллина, которые сейчас образуют весь пенициллиновый ряд антибиотиков.
Препарат при любом виде применения быстро распространяется по организму, проникая почти во все его части. Исключения: спинно-мозговая жидкость, предстательная железа и зрительная система. В этих местах концентрация очень низкая, в обычных условиях она не превышает 1 процента. При воспалении возможен подъем до 5%.
Антибиотики не трогают клетки человеческого тела, так как последние не содержат в себе пептидогликана.
Лекарство быстро выводится из организма, через 1-3 часа большинство его выходит через почки.
Посмотрите видео на эту тему
Все препараты делятся на: природные (короткого и пролонгированного действия) и полусинтетические (антистафилококковые, препараты широкого спектра действия, антисинегнойные).
Эти препараты получают непосредственно из плесени. На данный момент большинство из них устарело, так как патогены получили к ним иммунитет. В медицине чаще всего применяют бензилпенициллин и Бициллин, которые эффективны против грамположительных бактерий и кокков, некоторых анаэробных и спирохет. Все эти антибиотики применяются только в виде уколов в мышцы, так как кислотная среда желудка их быстро разрушает.
Бензилпенициллин в виде натриевой и калиевой соли относится к природным антибиотикам короткого действия. Его действие прекращается через 3-4 часа, поэтому необходимо часто делать повторные инъекции.
Пытаясь устранить этот недостаток, фармацевты создали природные антибиотики пролонгированного действия: Бициллин и новокаиновую соль бензилпенициллина. Эти препараты называются «депо-формами», так как после введения в мышцу образуют в ней «депо», из которого лекарство медленно всасывается в организм.
Примеры препаратов: соль бензилпенициллина (натриевая, калиевая или новокаиновая), Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5.
Через несколько десятков лет после получения пенициллина фармацевты смогли выделить его основное действующее вещество, и начался процесс модификации. Большинство лекарств после улучшения приобрело устойчивость к кислотной среде желудка, и полусинтетические пенициллины стали выпускать в таблетках.
Изоксазолпенициллины – это лекарства, которые эффективны против стафилококков. Последние научились вырабатывать фермент, разрушающий бензилпенициллин, и препараты из этой группы препятствуют выработке фермента. Но за улучшение приходится платить – лекарства этого типа хуже всасываются в организм и обладают меньшим спектром действия по сравнению с природными пенициллинами. Примеры препаратов: Оксациллин, Нафциллин.
Аминопенициллины – препараты широкого спектра действия. Уступают бензилпенициллинам по силе при борьбе с грамположительными бактериями, но захватывают больший спектр инфекций. По сравнению с другими препаратами, они дольше остаются в организме и лучше проникают через некоторые барьеры организма. Примеры препаратов: Ампициллин, Амоксициллин. Часто можно встретить Ампиокс – Ампициллин + Оксациллин.
Карбоксипенициллины и уреидопенициллины – антибиотики, эффективные против синегнойной палочки. На данный момент практически не используются, так как инфекции быстро получают к ним резистентность. Изредка можно встретить их как часть комплексного лечения.
.
Примеры препаратов: Тикарциллин, Пиперациллин
Таблетки
Сумамед
Действующее вещество: азитромицин.
Показания: инфекции дыхательных путей.
Противопоказания: непереносимость, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст до 6 месяцев.
Цена: 300-500 рублей.
Оксациллин
Действующее вещество: оксациллин.
Показания: инфекции, чувствительные к препарату.
Противопоказания: гиперчувствительность.
Цена: 30-60 рублей.
Амоксициллин Сандоз
Действующее вещество: амоксициллин.
Показания: инфекции дыхательных путей (в т.ч. ангина, бронхит), инфекции мочеполовой системы, кожные инфекции, другие инфекции.
Противопоказания: непереносимость, детский возраст до 3 лет.
Цена: 150 рублей.
Ампициллина тригидрат
Действующее вещество: ампициллин.
Показания: пневмония, бронхит, ангина, другие инфекции.
Противопоказания: гиперчувствительность, печеночная недостаточность.
Цена: 24 рубля.
Феноксиметилпенициллин
Действующее вещество: феноксиметилпенициллин.
Показания: стрептококковые заболевания, инфекции легкой и средней тяжести.
Противопоказания: непереносимость.
Цена: 7 рублей.
Амоксиклав
Действующее вещество: амоксициллин + Клавулановая кислота.
Показания: инфекции дыхательных путей, мочевыводящей системы, инфекции в гинекологии, другие инфекции, чувствительные к амоксициллину.
Противопоказания: гиперчувствительность, желтуха, мононуклеоз и лимфолейкоз.
Цена: 116 рублей.
Уколы
Бициллин-1
Действующее вещество: бензатина бензилпенициллин.
Показания: острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление, сифилис, лейшманиоз.
Противопоказания: гиперчувствительность.
Цена: 15 рублей за инъекцию.
Оспамокс
Действующее вещество: амоксициллин.
Показания: инфекции нижних и верхних дыхательных путей, ЖКТ, мочеполовой системы, гинекологические и хирургические инфекции.
Противопоказания: гиперчувствительность, тяжелые инфекции ЖКТ, лимфолейкоз, мононуклеоз.
Цена: 65 рублей.
Ампициллин
Действующее вещество: ампициллин.
Показания: инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, ЖКТ, менингит, эндокардит, сепсис, коклюш.
Противопоказания: повышенная чувствительность, нарушения функции почек, детский возраст, беременность.
Цена: 163 рубля.
Бензилпенициллин
Действующее вещество: бензилпенициллин.
Показания: тяжелые инфекции, врожденный сифилис, абсцессы, пневмония, рожа, сибирская язва, столбняк.
Противопоказания: непереносимость.
Цена: 2.8 рубля за инъекцию.
Бензилпенициллина новокаиновая соль
Действующее вещество: бензилпенициллин.
Показания: аналогичны бензилпенициллину.
Противопоказания: непереносимость.
Цена: 43 рубля за 10 инъекций.
Для лечения детей подходят Амоксиклав, Оспамокс, Оксациллин. Но перед использованием лекарства нужно обязательно проконсультироваться с врачом, чтобы скорректировать дозу.
Показания к применению
Антибиотики группы пенициллинов назначаются при инфекциях, тип антибиотиков подбирается исходя из вида инфекции. Это могут быть различные кокки, палочки, анаэробные бактерии и так далее.
Чаще всего антибиотиками лечат инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы.
В случае лечения детей нужно следовать указаниям врача, который назначит нужный антибиотик и скорректирует дозу.
В случае беременности антибиотики нужно использовать предельно осторожно, так как они проникают в плод. Во время лактации лучше перейти на смеси, так как лекарство проникает и в молоко.
Для пожилых людей нет особых указаний, хотя врачу стоит учитывать состояние почек и печени пациента при назначении лечения.
Основным и, зачастую, единственным противопоказанием является индивидуальная непереносимость. Она встречается часто – примерно у 10% пациентов. Дополнительные противопоказания зависят от конкретного антибиотика и прописаны в инструкции по применению.
В случае появления побочных действий нужно немедленно обратиться за медицинской помощью, отменить препарат и проводить симптоматическое лечение.