Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.
Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.
Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.
Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к тетрациклинам необходимо применять в курсе антибиотикотерапии препараты с различными механизмами воздействия (эритромицином и макролидами). А также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития персистентной формы носительства.
Краткая история открытия и внедрения в практику
Первый представитель группы – хлортетрациклин был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.
Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).
Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.
Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров
Медикаментозные препараты применяют как в гуманной, так и в ветеринарной медицине для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий. Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков. Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.
Важно отметить:
установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.
Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин, относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.
Важно отметить:
все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов. При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.
Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:
- инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина);
- воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, сифилис, гонорея);
- патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
- болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
- особо опасные болезни – чума, холера и бруцеллёз.
Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.
Читайте далее: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах
Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.
Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты назначают исключительно в ситуациях, угрожающих жизни. При этом весь курс антибиотикотерапии должен проходить в стационарных условиях больницы под строгим контролем врача. Важно отметить, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.
Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоз печени.
Доксициклин
Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения. Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.
Читайте далее: Инструкция по применению доксициклина + отзывы врачей
Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.
Читайте далее: Тетрациклин в таблетках — инструкция, аналоги и отзывы, рецепт
Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.
Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.
Важно отметить:
назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила, поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.
Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов. Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций. Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.
Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения. Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.
Наиболее распространённые проявления со стороны:
- ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
- ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
- ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
- индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
- кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
- другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.
Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.
Инструкцию подготовила
специалист микробиолог Мартынович Ю.И.
Читайте далее: Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества
Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!
Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.
Бесплатная консультация врача
Первые тетрациклины были открыты в середине ХХ столетия. Медикаменты этой группы имеют общий механизм действия, почти схожие фармакологические свойства, практически полную перекрестную резистентность. Между особой они отличаются только особенностями адсорбции, метаболизма и силой терапевтического эффекта.
Сегодня в связи с появлением множества устойчивых штаммов микроорганизмом к препаратам этой группы, развитием многочисленных побочных реакций, которые появляются на фоне лечения, их используют редко.
И, тем не менее, они применяются при хламидиозах, риккетсиозах, отдельных зоонозных заболеваниях, тяжелой форме акне.
Описание группы антибиотических медикаментов
Все антибиотики тетрациклинового ряда оказывают бактериостатическое действие, которое связано с нарушением образования белка в клетках микроорганизмов.
Тетрациклины относятся к препаратам с широким диапазоном антибактериальной активности, но из-за многолетнего их применения появилось большое количество резистентных микроорганизмов, и список их назначения существенно сократился.
Препараты этой группы вызывают гибель таких микроорганизмов, как:
Отличаются устойчивостью к тетрациклинам следующие бактерии:
- 50 % β-гемолитическиеи;
- свыше 70 % госпитальне штаммы стафилококков;
- гонококки;
- энтерококки;
- эшерихия коли;
- сальмонеллы;
- возбудители дизентерии;
- клебсиеллы;
- энтеробактеры;
- бактероиды.
Фармакокинетика
При пероральном использовании антибиотики тетрациклиновой группы хорошо всасываются из ЖКТ, при этом наибольший уровень в крови наблюдается спустя 1—3 часа. Прием пищи не влияет на биодоступность Доксициклина, в то время как адсорбция Тетрациклина, принятого вместе с едой существенно снижается.
Печень – это основной орган человеческого организма, принимающий самое активное участие в преобразовании лекарственных препаратов, принимаемых человеком. Именно поэтому так важно защищать свою печень от негативного воздействия после или во время вынужденного приема антибиотиков с помощью…
Средства этой группы способны проникать во многие органы и среды, в том числе и через плацентарный барьер.
Тетрациклин выделяется из организма с мочой, поэтому при патологии почек требуется корректировка схемы лечения. Молекулы Доксициклина отличаются большой липофильностью, поэтому они выделяются также через кишечник. Более того если у пациента наблюдаются какие-либо заболевания почек, то с калом выводится большая часть активного вещества.
Область применения
Выпускают препараты этой группы в лекарственных формах для наружного и внутреннего применения.
Оральный прием тетрациклинов оправдан при следующих заболеваниях:
Наружно тетрациклины применяют в виде мазей:
- при глазных инфекциях;
- при гнойных ранах.
Тетрациклины часто назначают в комбинации с β-лактами, чтобы расширить терапевтический эффект.
Перечень современных медикаментов
Тетрациклины условно можно разделить на природные и полусинтетические.
К природным тетрациклинам относится:
Отзыв нашей читательницы — Марии Остаповой
Недавно я прочитала статью, в которой говорилось, что начинать лечить любую болезнь нужно с очищения печени. И рассказывалось о средстве «Leviron Duo» для защиты и очистки печени. При помощи данного препарата можно не только защитить свою печень от негативного воздействия приема антибиотиков, но и восстановить ее.
Я не привыкла доверять всякой информации, но решила проверить и заказала упаковку. Начала принимать и заметила, что появились силы, я стала более энергичной, исчезла горечь во рту, ушли неприятные ощущения в животе, улучшился цвет лица. Попробуйте и вы, а если кому интересно, то ниже ссылка на статью.
Читать статью —>
- Тетрациклин;
- Окситетрациклин.
Тетрациклин производят в таблетках, Окситетрациклин в виде раствора для инъекций.
Основным отличием Окситетрациклина является то, что он выводится из организма после однократного введения через 3 суток, поэтому его инъекцию делают 1 раз в 72 часа.
Список полусинтетических антибиотиков представлен следующими препаратами:
- Метациклин;
- Доксициклин (торговое название Юнидокс Солютаб);
- Миноциклин;
- Демеклоциклин.
Все эти препараты схожи между собой. Наиболее удобную форму выпуска имеет Юнидокс Солютаб, его производят в виде растворимых таблеток, которые перед приемом можно развести в небольшом объеме воды (20 мл).
Важно! Самолечение тетрациклинами недопустимо, только врач может оценить, насколько целесообразен их прием.
От приема тетрациклинов стоит отказаться в следующих случаях:
- При индивидуальной непереносимости любых антибиотиков группы тетрациклинов, потому что у них существует перекрестная аллергия.
- В период беременности, так как активные вещества проходят через плаценту и могут оказать негативное воздействие на формирование костной ткани у плода.
- В период лактации. Доказано, что действующее начало антибиотиков выделяется с материнским молоком и может вызвать нежелательные изменения в костной и зубной ткани младенца.
- При тяжелой печеночной недостаточности, так как тетрациклины оказывают гепатотоксическое действие.
- Противопоказанием для назначения Тетрациклина является почечная недостаточность. Препараты на основе Доксициклина у таких больных выводятся через кишечник.
- Не стоит назначать тетрациклины пациентам младше 8 лет, так как они откладываются в костной ткани и дентине молочных зубов, в результате чего наблюдаются замедление роста скелета, изменение цвета зубов и их гипоплазия. У новорожденных детей, принимавших большие дозы антибиотиков этого ряда, было отмечено выбухание родничка.
Побочные действия
На фоне приема тетрациклинов возможно появление следующих нежелательных явлений со стороны:
- пищеварительной системы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, расстройство желудка, воспаление языка с его почернением, изъязвление пищевода, дисбактериоз, болезнь Крона, стеатоз или некроз печени, панкреатит;
- нервной системы: головокружение, нарушение координации, внутричерепная гипертензия;
- костной и зубной ткани: отставание в линейном росте, нарушения образования эмали, окрашивание тканей зубов;
- обмена веществ: патологические изменения белкового обмена с преобладанием их распада, повышение уровня азота в крови у больных страдающих почечной недостаточностью;
- кожных покровов: фотосенсибилизация.
Кроме этого, возможно развития аллергии: высыпаний, уртикарии, ангионевротического отека, анафилаксии. При лечении инъекционными формами возможно развитие тромбофлебита.
Фармакологическая совместимость
Прием тетрациклинов с медикаментами, содержащими железо, магний, алюминий, кальций, а также содой снижают их адсорбцию.
При комбинации препаратов этой группы с оральными противозачаточными таблетками, содержащими эстрогены, возможно понижение терапевтического эффекта последних.
Поэтому на фоне лечения антибиотиками нужно использовать дополнительные средства контрацепции. Не стоит принимать тетрациклины одновременно с ретинолом, так как существует вероятность развития идиопатической внутричерепной гипертензии.
Тетрациклины замедляют метаболизм непрямых антикоагулянтов в печени, в результате чего изменяется протромбиновое время.
Нельзя одновременно принимать Доксициклин и барбитураты, Карбамазепин или Фенитоин, так как при такой комбинации снижается уровень антибиотика в системном кровотоке, в результате может потребоваться изменение его дозировки или назначение Тетрациклина.
При применении препаратов данной группы необходимо соблюдать такие правила:
- Пероральные Тетрациклины для снижения риска развития эрозии пищевода нужно принимать стоя, запивая достаточным объемом воды.
- Принимать антибиотик нужно в одно и то же время. Если пропущена очередная доза, ее стоит принять как можно скорее. Если подошло время следующего приема медикамента, нельзя удваивать дозировку.
- Необходимо проконсультироваться со специалистом, если через 72 часа после начала терапии не наблюдается улучшение самочувствия пациента.
- Во время антибиотикотерапии из-за риска фотосенсибилизации стоит избегать воздействия прямых УФ-лучей солнца.
ВАША СЕМЬЯ НЕ МОЖЕТ ОСВОБОДИТЬСЯ ОТ ПОСТОЯННЫХ БОЛЕЗНЕЙ?
Вы и ваши родные очень часто болеете и лечитесь одними антибиотиками? Перепробовано множество различных лекарственных средств, потрачено кучу денег, сил и времени, а результат нулевой? Скорее всего, вы лечите следствие, а не причину.
Слабый и пониженный иммунитет делает наш организм БЕЗЗАЩИТЫМ. Он не может противостоять не только инфекциям, но и паталогическим процессам, вызывающим ОПУХОЛИ И РАК!
Нужно срочно принимать меры! Именно поэтому мы решили опубликовать эксклюзивное интервью с Александром Мясниковым, в котором он делится копеечным методом укрепления иммунитета.
Якутина Светлана
Эксперт проекта OAntibiotikah.ru