Современные антибиотики тетрациклинового ряда


Оглавление [Показать]

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.


Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к тетрациклинам необходимо применять в курсе антибиотикотерапии препараты с различными механизмами воздействия (эритромицином и макролидами). А также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития персистентной формы носительства.

Краткая история открытия и внедрения в практику

Первый представитель группы – хлортетрациклин был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.


Медикаментозные препараты применяют как в гуманной, так и в ветеринарной медицине для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий. Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков. Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

Важно отметить:

установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин, относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.


Важно отметить:

все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов. При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

  • инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина);
  • воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, сифилис, гонорея);
  • патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
  • болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
  • особо опасные болезни – чума, холера и бруцеллёз.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты назначают исключительно в ситуациях, угрожающих жизни. При этом весь курс антибиотикотерапии должен проходить в стационарных условиях больницы под строгим контролем врача. Важно отметить, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоз печени.


Доксициклин

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения. Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

современные антибиотики тетрациклинового ряда

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

Важно отметить:

назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила, поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов. Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций. Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения. Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция. Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.


Наиболее распространённые проявления со стороны:

  • ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
  • ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
  • ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
  • индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
  • кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
  • другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

Инструкцию подготовила
специалист микробиолог Мартынович Ю.И.

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

Тетрациклин – это антибиотик, который стали использовать уже в середине 50-х годов ХХ века. Сегодня очень многие микроорганизмы резистентны к препарату 1 поколения, они адаптировались, и поэтому он не оказывает на них такого пагубного воздействия, как раньше. Но и в наши дни в сложных ситуациях врачи нередко рекомендуют тетрациклин: аналоги нового поколения успешно справляются с болезнью.

современные антибиотики тетрациклинового ряда

Группа тетрациклинов и их производных (в том числе полусинтетических) насчитывает чуть больше 260 препаратов и почти 40 названий. Их объединяет химическое строение: конденсированная 4-рядная система. Общность строения обуславливает сходное противомикробное действие и механизм влияния.

В основе работы тетрациклинов лежат бактериостатические свойства (способность останавливать размножение микроорганизмов) путем угнетения (подавление) ими синтеза белка микробных клеток.

Такое широкое производство препаратов этого ряда обусловлено также их способностью влиять на широкий спектр микроорганизмов. В числе последних:

  • грамположительные и грамотрицательные бактерии,
  • риккетсии,
  • возбудитель трахомы,
  • вирусы орнитоза,
  • спирохеты,
  • лептоспиры.

За годы длительного производства многие микроорганизмы выработали устойчивость к антибиотику тетрациклин. Аналог, как правило, оказывается более действенным. Препараты из ряда тетрациклинов отличаются действующим веществом, его количеством, силой и быстротой действия, способом применения, скоростью всасывания и выведения из организма.

История применения антибиотиков начинается 12 февраля 1942 года, когда в Оксфордском университете был введен первый антибиотик безнадежно больным, умирающим от заражения крови. В течение нескольких дней у них наступило улучшение, а затем они все-таки умерли. Антибиотика в нужных количествах не обнаружилось.

Самым первым из большой группы тетрациклинов был выделен (из лучистого гриба) хлортетрациклин. Сегодня врачи и пациенты его знают под названием биомицин или ауреомицин. Это событие случилось в 1945 году в Оксфорде. А уже в 1948-м начались его клинические и лабораторные испытания. Всего только через год появляется другой антибиотик этой группы — террамицин (окситетрациклин). А использование его в лечебных целях началось в следующем, 1950 году.

Известный всем нам полусинтетический тетрациклин был синтезирован в 1952 году. И только через год его смогли выделить из культуральной жидкости грибов.

Микроорганизмы обладают очень высокой резистентностью, они способны быстро адаптироваться к антибиотикам, что приводит к снижению эффективности препаратов. Эта участь не обошла и тетрациклин.

Сегодня ученые вынуждены производить все новые и новые поколения антибиотика, а семейство лекарств быстро пополняется новыми препаратами с новейшими действующими веществами.

современные антибиотики тетрациклинового ряда

Ученые справедливо посчитали, что бороться с микроорганизмами эффективно могут только микроорганизмы. Антибиотик – это по своей сути вещество, выделенное из культуральной жидкости грибов, плесени или микробов, способное губительно влиять на другие микроорганизмы.

Сегодня существует два способа производства антибиотиков. Их производят из продуктов жизнедеятельности живых организмов или полусинтетическим путем.

Строго говоря, нынешний полусинтетический тетрациклин — аналог лекарства, выделенного из живых микроорганизмов. Многие ученые считают, что созданные с помощью новейших технологий антибиотики более безопасны для пациентов.

Сфера применения препаратов семейства тетрациклинов довольно-таки широка. Так, их используют:

  • при воспалительных процессах верхних и нижних дыхательных путей (бронхиты, трахеиты, пневмонии, эпиемы плевры), вызванных чувствительными микробами;
  • в лечении ЛОР-инфекций;
  • для терапии инфекций глаза;
  • в лечении инфекционных заболеваний мочеполовой сферы (циститы, простатиты, пиелонефриты, гонорея, сифилис);
  • для лечения острых и хронических инфекционных болезней печени и желчных путей (холециститы, дизентерии);
  • для терапии кожных инфекций (абсцессы, фурункулы, панариции);
  • в лечении лихорадочных состояний (лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Желтых гор).

Фармакологическая промышленность успешно производит как антибиотики на основе натурального сырья, так и полусинтетические препараты. Сегодня используется не только тетрациклин — аналоги нового поколения заняли свое место среди большого семейства антибиотиков.

Так, среди полусинтетических можно назвать доксициклин и метациклин (производные окситетрациклина). Следующим поколением тетрациклина стали морфоциклин и гликоциклин. А новейший комбинированный препарат «Олеандомицин» основывается на олететрине и олеморфоциклине.

Широкую популярность получил миноциклин.

Одним из наиболее выпускаемых сегодня будет «Доксициклин» и его производные, но наряду с новейшими препаратами выпускается и «Тетрациклин». При этом он занимает значительное место в этом ряде антибиотиков.

Изменяются и лекарственные формы. В прошлом веке существовали только таблетки и порошок-раствор для инъекций.

Самыми первыми формами тетрациклина оказались порошки. Их разводили в физрастворе и вводили внутримышечно. Первоначально дозы были большими из-за низкого содержания действующего вещества, а инъекции очень болезненными. В дальнейшем наряду с инъекциями стали применять таблетки.

современные антибиотики тетрациклинового ряда

Сегодня антибиотики тетрациклинового ряда — это широкий выбор лиофизилатов, таблеток, мазей, глазных капель, сиропов. Сейчас появились капсулы, содержащие тетрациклин. Аналог таблеток в некоторой мере решает проблему негативного влияния антибиотика на желудок и пищеварительный тракт. В наши дни большинство антибиотиков группы тетрациклинов для перорального применения выпускают как раз в капсулах или в таблетках, покрытых оболочкой. Это препараты на основе следующих производных:

  • доксициклин («Бассадо», «Видокцин», «Довицин», «Доксициклин»),
  • олеандомицин («Олететрин»),
  • окситетрациклин и эритромицин («Эрициклин»),
  • миноциклин («Миноциклин»)

А также на основе собственно тетрациклина: «Тетрациклин АКОС», «Тетрациклин ЛекТ», тетрациклина гидрохлорид.

Применение этих лекарственных форм показано при всех видах внутренних инфекций: мочеполовых, бронхолегочных, кишечных. Они применяются как дополнение к лечению ЛОР-заболеваний и при кожных проблемах. Назначают препараты группы тетрациклиновых взрослым и детям с 8-12 лет (зависит от препарата). Так, тетрациклин и метациклин назначают с 8 лет, доксициклин – с 9, окситетарциклин – с 10.

Однако не следует самостоятельно покупать вместо назначенного препарата, в основе которого лежит тетрациклин, аналог. И инструкция, тщательно изученная перед приемом лекарства, и собранные о препарате положительные отзывы не являются гарантией того, что средство подойдет именно вам. Да, могут совпадать описанные в аннотации и имеющиеся у вас симптомы; да, сосед, посоветовавший вам это лекарство, почувствовал себя лучше буквально после первой таблетки; да, действующие компоненты у обоих медикаментов практически идентичны… Но есть одно но, и об этом не устают твердить специалисты. При назначении препарата доктор учитывает многие факторы. Как правило, рекомендованное им лекарство является оптимальным для данного конкретного случая. Так что не стоит заниматься самодеятельностью.

современные антибиотики тетрациклинового ряда

Это приготовленный специальным образом (путем замораживания и вакуумного высушивания) порошок, который затем по специальной технологии разводят и применяют для инъекций. Инъекции могут быть внутримышечными и внутривенными. Лиофилизат обладает очень многими достоинствами, он может намного дольше храниться, чем антибиотики, произведенные другими способами, имеет более высокую концентрацию полезного вещества, лучше и быстрее всасывается.

Однако при приготовлении раствора и его введении следует строго придерживаться инструкции, иначе лекарство может утратить свои полезные свойства или даже навредить пациенту.

Сам тетрациклин может использоваться в качестве таблеток, капсул и раствора-порошка. Лиофилизата на его основе нет, а вот ряд его аналогов нового поколения («Видокцин», «Тагицил») выпускаются только как лиофилизат для инъекций.

Чем еще можно заменить тетрациклин? Аналог его, назначаемый довольно часто — «Доксициклин». Медикамент поступает в продажу как в капсулах, так и в качестве лиофилизата.

современные антибиотики тетрациклинового ряда

Это препарат нового поколения, который обладает не только антибактериальным действием, но также и противогрибковым. В нем тетрациклин и нистатин содержатся в равных количествах, он обладает широким спектром действия, применяется при ЛОР-инфекциях, пневмониях, холециститах, венерических заболеваниях, кишечных инфекциях, угревой сыпи, инфекционных заболеваниях костей и мягких тканей. Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой.

Многие сайты не совсем правильно называют лекарственные средства «Нистатин», «Олететрин», «Тетрациклин» заменителями таблеток «Тетрациклин с нистатином». Аналоги, полностью совпадающие по эффективности и способу действия с этим лекарством, фактически не выпускаются. Упомянутые выше препараты обладают только частично его функциями.

современные антибиотики тетрациклинового ряда

Широко применяются в педиатрии суспензии и сиропы на их основе. Все родители знают, как неохотно пьют дети горькие пилюли, не исключение и тетрациклин (таблетки). Аналогисуспензии позволяют замаскировать неприятный вкус лекарства, делают его прием более комфортным. Фармакология выпускает в основном специальные порошки, которые затем разводят до состояния суспензии, а затем и сиропа.

В качестве порошка для суспензии выпускают сам тетрациклин и тетрациклина гидрохлорид. Среди препаратов нового поколения можно назвать доксициклина гидрохлорид, доксициклина моногидрид, окситетрациклина гидрохлорид.

Применение суспензии наиболее часто практикуется при простудных и бронхолегочных патологиях у детей.

Мази на основе тетрациклина предназначены для наружного применения и для лечения глазных инфекций. Не так давно спросом пользовалась тетрациклиновая мазь, ее назначали даже детям (с 8 лет). Но время не стоит на месте, фармацевтический рынок пополняется современными препаратами, которые вытесняют лекарственные средства времен наших мам и бабушек. Чем можно заменить такую мазь? Тетрациклина аналоги мы назвали выше. Из препаратов на его основе, выпускаемых в такой форме, можно назвать «Колбицион», куда, помимо тетрациклина, входят хлорамфеникол и колистиметат. Неплохо себя зарекомендовал «Тобрадекс», правда, здесь действующее вещество тобрамицин, а он не является аналогом тетрациклина, хотя имеет похожее действие.

Мазь для наружного применения (тетрациклиновая) может быть заменена также препаратом «Тетрациклин АКОС». Вообще-то рекомендуемых заменителей много, но их действующее вещество не относится к рассматриваемой нами группе препаратов, они только имеют схожее действие.

современные антибиотики тетрациклинового ряда

Новые поколения препаратов на основе доксициклина выпускаются как глазные капли. Это, например, «Иннолир», он эффективен при многих глазных инфекциях.

К заменителям такого антибиотика, как тетрациклин, аналог «Окситетрациклин» (раствор) можно отнести лишь условно. И закапывать им глаза можно только в крайних случаях и под присмотром доктора.

В качестве глазных препаратов используют также тетрациклиновую глазную мазь (1 % и 3 %), но препаратов на основе других антибиотиков этой группы нет.

Часто при невозможности использования препарата на основе такого вещества, как тетрациклин, аналог и заменитель из этой группы подходят как нельзя лучше. Врач пропишет препарат нового поколения (доксициклин, окситетрациклин, метациклин), который в данный ситуации можно использовать, и он окажется эффективным.

Среди общих противопоказаний можно назвать:

  • аллергические реакции на тетрациклин;
  • беременность;
  • период кормления грудью;
  • детский возраст до 8 лет;
  • тяжелые поражения печени.

Особенностью всех антибиотиков является то, что они вызывают множество побочных проявлений. не исключение и тетрациклин. Аналоги (любой из нового поколения) также обладают большинством из них. Так, наиболее частыми побочными эффектами при краткосрочном приеме будут:

  • снижение аппетита, рвота или тошнота;
  • головокружение и головная боль;
  • диарея, метеоризм;
  • воспаление слизистой желудка, гастриты и проктиты.

При длительном применении среди неприятных симптомов пациенты часто называют:

  • заметное ухудшение зубной эмали;
  • стоматиты;
  • обострение болезней мочеполовых путей;
  • повышенную чувствительность к солнечным лучам;
  • развитие грибковых заболеваний.современные антибиотики тетрациклинового ряда

Нередко этот вопрос волнует тех, кто внимательно относится к своему здоровью и прочел инструкцию по применению назначенного препарата.

Нельзя назвать безобидным медикамент, основным действующим веществом которого является тетрациклин. Аналог (любой из группы), как и оригинал, также будет иметь немало противопоказаний. Однако здесь следует помнить, что препарат назначил доктор, а он перед этим должен взвесить ожидаемую пользу от применения и возможные негативные последствия.

Врачи назначают лекарство (это относится и к группе тетрациклинов) только в тех случаях, когда польза превышает возможные негативные последствия.

Самостоятельно использовать этот препарат или его аналоги ни в коем случае нельзя. Это касается также местного применения мазей. Ведь долгое их использование может повлечь серьезные проблемы.

Антибиотики тетрациклинового ряда относятся к антимикробным препаратам широкого спектра действия и эффективны в отношении большинства бактерий, при высоких концентрациях помогают и против некоторых простейших, но практически бесполезны против вирусов и грибковых заболеваний.

Тетрациклин применяется как внутрь, так и наружно. Внутрь его назначают при коклюше, ангине, скарлатине, бруцеллезе, инфекциях дыхательных путей, плевритах, бронхитах, воспалении легких, воспалении внутренних полостей сердца, гонорее, герпесе, воспалениях и инфекциях мочевыводящей системы. Наружно тетрациклин показан при ожогах, гнойных воспалениях и воспалениях глаз. В некоторых случаях возможно комбинированное применение.

К наиболее распространенным антибиотикам тетрациклиновой группы относятся тетрациклин, миноциклин, метациклин, доксициклин.

Доксициклин по своим свойствам практически полностью совпадает с тетрациклином и применяется для лечения тех же болезней, за исключением глазных инфекций.

Миноциклин и метациклин чаще всего используют при лечении хламидиоза и инфекций уро-генитальной системы.

Тетрациклин при кожных проблемах

При угрях и прыщах (в том числе, при акне) тетрациклин обычно применяют внутрь, но в сложных случаях возможен комбинированный прием.

Таблетки принимают три раза в сутки, до еды, поскольку пища, особенно молочные продукты, затрудняют усвоение препарата. Дозировку рассчитывают, исходя из индивидуальных особенностей организма, но суточная доза не должна быть меньше 0,8 г. В меньшей дозировке препарат неэффективен — у бактерий вырабатывается к нему устойчивость, и в дальнейшем бороться с ними куда сложнее.

При наружном применении мазь наносят на предварительно очищенную кожу 3-4 раза в сутки, или используют повязку, которая необходимо менять раз в 12-24 часа.

Применение тетрациклиновой мази может вызывать сухость кожи, потому в период лечения нужно регулярно пользоваться увлажняющим кремом.

Тетрациклин — сильный антибиотик, поэтому не стоит принимать его без предварительной консультации с врачом.

Препарат выпускается в капсулах по 0,25 г, драже по 0,05 г, 0,125 г и 0,25 г, таблетках по 0,12 г (для детей) и 0,375 г (для взрослых). Также существует 10% суспензия и гранулы по 0,03 г для приготовления раствора. Для внешнего применения выпускается мазь в тубах по 3, 7 или 10 г. 1%-ная мазь применяется для лечения заболеваний глаз, а 3%-ная — при прыщах, фурункулах, воспалениях и медленно заживающих повреждениях кожи.

Противопоказания и аллергические реакции

Противопоказаниями к применению тетрациклина являются нарушение функций печени, почечная недостаточность, пониженный уровень лейкоцитов в крови, грибковые заболевания, второй и третий триместр беременности, кормление грудью и повышенная чувствительность к препарату. Детям младше 8 лет этот препарат не назначается.

При лечении тетрациклином нельзя употреблять гидрокарбонат натрия, добавки с кальцием и препараты, содержащие железо и магний как минимум в течение 2 часов до и после приема антибиотика.

Наиболее частыми проявлениями аллергической реакции на тетрациклин являются кожные раздражения, высыпания, аллергические отеки. Значительно реже может возникать аллергический ринит и бронхиальная астма. При возникновении аллергии следует немедленно прекратить прием препарата, а в тяжелых случаях — немедленно обратиться к аллергологу.

Уже давно для лечения заболеваний, вызванных бактериями, применяются высокоэффективные антибиотики тетрациклинового ряда. В основе механизма действия этих препаратов лежит подавление жизнедеятельности белка микробной клетки, которое проявляется на уровне рибосом.

Антибиотики тетрациклинового ряда — антимикробные препараты, позволяющие быстро и с минимальными побочными эффектами вылечить бактериальные инфекции различного происхождения. Препараты имеют похожий механизм противомикробного действия, полную перекрестную устойчивость, практически аналогичные фармакологические характеристики. Некоторые различия касаются только особенностей всасывания и метаболизма, а также степени антибактериального эффекта.

Применяют тетрациклиновые медикаменты и внутрь, и наружно. Внутреннее применение оправдано при ангине, коклюше, бруцеллезе, бронхитах, воспалении легких, прочих инфекциях нижних дыхательных путей, герпесе и гонорее, инфекциях мочевыводящей системы. Наружное применение показано при ожогах, воспалениях гнойного характера, воспалениях глаз. Нередко возможно комбинированное применение.

Доксициклин (Doxycyclinum) — антибиотик с широким спектром антимикробного действия. Применяется для борьбы с пневмококком, стафилококком, стрептококком, а также возбудителями менингита, сальмонеллеза, трахомы и пситтакоза. Также принимают при бронхите, плеврите и синусите.

Метациклина гидрохлорид также относится к антибиотикам тетрациклиного ряда с аналогичным доксициклину действием. Активен к большинству микроорганизмов и возбудителей инфекционных заболеваний. Препарат лучше всасывается при внутреннем применении, обладает отличной проникающей способностью в ткани организма. Антибиотик используют при сепсисе, ангинах и отитах, инфекциях желче- и мочевыводящих систем, гнойных инфекциях кожи, инфицированных ранах и ожогах, остеомиелитах, бронхитах и гинекологических инфекционных заболеваниях.

Миноциклин (Minocycline) считается полусинтетическим антибиотиком группы тетрациклинов с бактериостатическим действием. Препарат препятствует размножению бактерий, вызывающих инфекционные заболевания различного спектра. Поддаются лечению Миноциклином слудеющие бактериальные инфекции: уретриты, воспаления наружной оболочки глаза, трахомы, возвратная лихорадка, венерический лимфогранулематоз, бруцеллез, инфекции кожи. При назначении препарата тщательно выясняют предрасположенность больного к симптомам, входящим в противопоказания.

Окситетрациклина гидрохлорид – антибиотик с широким спектром действия, используемый в медицине для лечения заболеваний, вызываемых бактериями различного происхождения. Применение препарата позволяет остановить рост бактерий.

Гиоксизон – высокоэффективная мазь антивоспалительного действия, которая часто используется для улучшения состояний при инфицированных ранах, экземах, эрозиях и гнойничковых заболеваниях кожи.

Оксициклозоль – аэрозоль с антибактериальным действием и антиаллергическим эффектом, который применяют чаще всего для лечения ран и ожогов.

Тетрациклин – антибиотик для наружного и внутреннего использования, который прописывают больным с бронхитами, пневмонией, гнойными плевритами, септическим эндокардитом, ангиной, гонореей, скарлатиной, дизентерией, бруцеллезом, тифом, туляремией и инфекционными заболеваниями мочевых и желчевыводящих путей, гнойным менингитом.

Окситетрациклина дигидрат (Oxytetracyclinidihydras) по антибактериальному спектру ближе всего к тетрациклину: препарат обладает способностью быстро всасываться и относительно долго сохраняться в организме.

Тетрациклина гидрохлорид отлично растворяется в воде и физрастворе, поэтому чаще применяется внутримышечно при тяжелых инфекционных недугах, перитонитах, сепсисе, воспалениях, когда внутренний прием невозможен либо затруднен.

Дитетрациклиновая мазь с прологнированным действием применяется при лечении коньюнктивитов и прочих инфекций глаз, инфицированных поражениях роговицы. Препятствует делению бактерий.

В период лечения препаратами тетрациклиновой группы тщательно следят за состоянием больных и контролируют симптомы повышенной чувствительности к лекарствам. Особую осторожность нужно проявлять при лечении, если у пациента есть какое-либо аллергическое заболевание.

Практически все наименования антибиотиков тетрациклинового ряда имеют аналогичный спектр действия и обладают одинаковыми фармакологическими характеристиками. Антибиотики из ряда тетрациклиновой группы еще называют антибиотиками широкого действия. Они эффективно справляются с бактериями благодаря тому, что действуют непосредственно на белок микробов, которые и вызывают инфекцию.

современные антибиотики тетрациклинового ряда

Тетрациклин назначают как для внутреннего, так и для внешнего применения. При ангине, скарлатине, острой инфекции дыхательных путей и других инфекционных заболеваниях антибиотики назначают для применения внутрь. Внешнее применение назначается в случаях воспаления глаз, при сильных ожогах или гнойных выделениях из ран. Иногда возможны случаи комбинирования приема препаратов.

Перечень наиболее часто применяемых препаратов тетрациклиновой группы состоит из:

  • Доксициклин;
  • Миноциклин;
  • Гиоксизон;
  • Метациклина гидрохлорид;
  • Окситетрациклина гидрохлорид;
  • Оксициклозоль;
  • Тетрациклин;
  • Дитетрациклиновая мазь и другие.

Весь список препаратов прекрасно борется с бактериями, а также угнетает рост риккетсий и вирусов.

Антибиотики группы тетрациклинов при внутреннем применении могут быть в виде таблеток, микстур или драже. Что очень эффективно, поскольку препараты замечательно всасываются в кровь из желудочно-кишечного тракта. Таблетки рекомендуют применять до еды, чтобы они легче усвоились, так как пища препятствует нормальному усвоению препарата. Для внешнего применения используют мази в разной процентной концентрации. 1% мазь предназначена для лечения воспалений и заболеваний глаз, 3% концентрация мази используется при более острых повреждениях кожи. Это могут быть ожоги, прыщи, фурункулы.

Мазь нужно наносить на очищенную кожу несколько раз в сутки.

Из-за применения мази могут возникнуть сухость и раздражение кожи, поэтому врачи рекомендуют регулярно использовать увлажняющий крем. Стоит помнить, что антибиотики тетрациклинового ряда имеют сильное воздействие на организм, поэтому перед приемом следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Препараты из тетрациклинового списка могут назначать для профилактики осложнений после тяжело перенесенного гриппа или ангины. В случаях, если микробы устойчивы к простым антибиотикам, таким как пенициллин или стрептомицин, назначают тетрациклины.

Среди противопоказаний для приема медикаментов из перечня антибиотиков беременность, низкий уровень лейкоцитов в крови, кормление ребенка грудью, грибковые болезни и индивидуальная чувствительность к препарату. Детям до 8 лет не рекомендовано назначать к применению этот ряд антибиотиков. Для маленьких пациентов микробиологи специально начали разрабатывать и выпускать микстуры тетрациклина с разными приятными вкусами. Такие микстуры прекрасно подходят для лечения пневмонии у маленьких детей. Причем такое лечение дети с легкостью переносят без каких-либо осложнений.

Самыми распространенными побочными эффектами, вызванными применением препаратов, являются аллергические реакции: отеки, раздражения кожи, сыпь. Иногда может возникать желудочно-кишечное расстройство, в том числе рвота, понос. Но, как правило, при прекращении применения антибиотиков, проявление побочных эффектов тоже прекращается.

Сейчас в микробиологии продолжается изучение антибиотиков тетрациклинового ряда. Список препаратов недавно пополнился.

Новый антибиотик, носящий название Биомицин, обладает более долгим действием. Это очень удобно для больных, которые проходят амбулаторное лечение и которым трудно добираться до фельдшерских пунктов или отделений больниц. Также эта функция крайне удобна для больных конъюнктивитом, так как мазь закладывается в конъюнктивальный мешок всего лишь 1 раз в день.

Источники: Комментариев пока нет!

Тетрациклины — одна из старейших групп антибиотиков, которая и сегодня активно используется в клинической практике. Она объединяет ряд веществ, которые относятся к ряду поликетидов. Фармакологические свойства большинства тетрациклинов очень сходны, как и список бактериальной флоры, чувствительной к этим лекарственным средствам. Первым препаратом данной группы стал хлортетрациклин, который открыли в 1945 году, изучая культуральные жидкости грибов Streptomyces aureofaciens. Большинство современных препаратов было синтезировано в 50-70-х годах прошлого столетия.

Тетрациклины владеют бактериостатическим действием, механизм которого состоит в ингибировании связывания транспортной РНК бактерий с 70S-рибосомой. Как следствие, возникает уменьшение синтеза белка клетками микроорганизмов, что делает невозможным их размножение. Параллельно снижается способность бактерий оказывать сопротивление иммунологическим реакциям организма больного. При высоких концентрациях (в лабораторных условиях) тетрациклины также проявляют бактерицидное действие. К препаратам данной группы чувствительны следующие возбудители:

  • пневмококки;
  • гемофильная палочка;
  • листерии;
  • иерсинии;
  • холерный вибрион;

    Стафилококки

  • бруцеллы;
  • бартонеллы;
  • стафилококки;
  • стрептококки (некоторые штаммы);
  • менингококки;
  • некоторые микоплазмы;
  • кампилобактер.

Отдельный вопрос — развитие резистентности микробной флоры к тетрациклинам. Причина тому — активное использование данных медикаментов в прошлом столетии. Очень часто отмечается неэффективность тетрациклинов при лечении инфекции, вызванной гонококками, сальмонеллами, шигеллами, кишечной палочкой, клебсиеллами и энтеробактером.

Наиболее характерным побочным эффектом всех препаратов тетрациклиновой группы является способность связываться с кальцием в сложные нерастворимые соли, которые накапливаются в костной ткани и эмали зубов. Во взрослом возрасте, это не играет отрицательной роли, а иногда даже повышает эффективность действия медикамента при остеомиелите.

Но когда речь идет о детях, когда у них формируется опорно-двигательный аппарат, это иногда приводит к развитию деформации костей и изменения цвета зубов. Также антибиотики тетрациклиновой группы могут проникать через плацентарный барьер и влиять на плод. Поэтому при беременности их также назначать не рекомендуют.

Перорально принимать препараты группы тетрациклинов нужно запивая их достаточным количеством воды. Нельзя с этой целью использовать молоко и другие молочные продукты, поскольку они значительно снижают всасывание и биодоступность медикамента.

Сегодня различают следующие препараты группы тетрациклинов:

  • природные лекарственные средства (выделенные из культур грибов) — хлортетрациклин, окситетрациклин;
  • полусинтетический аналог хлортетрациклина — тетрациклин;
  • медикаменты с походными окситетрациклина (доксициклином и метациклином);
  • комбинированные лекарственные средства с олеандомицином — олететрин, олеморфоциклин;
  • глицилциклины — тигециклин;
  • производный препарат тетрациклина — миноциклин.

Тетрациклин

Тетрациклин относится к одним с наиболее важных антибактериальных средств. Медикамент выпускают в форме таблеток и мази. Назначают перорально тетрациклин при микоплазменной пневмонии, гемофильной инфекции, бруцеллезе, бартонеллезе, амебиазе, холере, листериозе, чуме, риккетсиозах, пситтакозе, тифе, трахоме и туляремии. Мази применяют местно при стоматитах, угревой сыпи, язвенно-некротическом гингивите, розацеа. Существует также очная форма, которая используется при бактериальных конъюнктивитах и блефаритах.

При системном приеме медикамент часто вызывает диспепсические симптомы (тошноту, рвоту, ощущение тяжести в животе), воспаление различных органов пищеварительной системы, присоединение грибковой и бактериальной инфекций. Особое значение имеет также токсическое влияние на печень. Описаны случаи возникновения токсического гепатита.

Поэтому при внутреннем приеме тетрациклина, регулярно (желательно каждые 2-3 дня) пациент должен сдавать биохимический анализ крови на печеночные ферменты и билирубин. При резком повышении этих показателей — препарат должен быть немедленно отменен.

С тетрациклиновых препаратов сегодня наиболее часто используется доксициклин. Медикамент был синтезирован в 1960-х годах в лаборатории американской фармацевтической корпорации «Pfizer».

Преимуществом доксициклина является меньшая гепатотоксичность препарата при пероральном применении, поэтому он практически вытеснил тетрациклин в лечении инфекционных патологий. Выводится с организма почками, поэтому при почечной недостаточности необходимо снижать дозу.

Выпускается доксициклин под названиями «Вибрамицин», «Доксибене», «Доксициклин Солютаб», «Юнидокс» и «Доксал» по 100 или 200 мг в одной таблетке.

Среди побочных эффектов наиболее часто возникает головная боль, тошнота, рвота, кандидоз, аллергические реакции, угнетение кроветворения.

Тигециклин — первый препарат подгруппы глицилциклинов. В клинической практике используется редко. Однако тигециклин владеет бактериостатическим действием на ряд микроорганизмов с развитой резистентностью к другим антибиотикам. Препарат существует только в форме для внутривенного введения. Частично тигециклин метаболизируется в печени. Выводится с организма через кишечник (55%) и почки (30%). Во время применения терапевтическая доза сохраняется в крови в течение 24-36 часов.

Показаниями для его назначения являются внебольничная пневмония, перитонит, острые внутриабдоминальные инфекции (особенно вызванные анаэробными возбудителями), генерализированная воспалительная реакция и бактериальный эндокардит.

Выпускают препарат под торговым названием «Тигацил» в форме порошка для приготовления раствора по 50 мг действующего вещества в одном флаконе.

Среди побочных эффектов наиболее часто встречаются диспепсические расстройства, удлинение протромбинового времени, возникновения кровотечений.


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Back to Top