Макролидов и фторхинолонов


Аминогликозиды, классификация, спектр действия

«Старые»,  I  поколение: стрептомицин, канамицин, неомицин, мономицин —         высокотоксичны, низкоэффективны, применяются редко по узким показаниям (для местной терапии, для лечения особоопасных инфекций, стрептомицин — в лечении туберкулеза).

«Новые», II поколение: гентамицин (гарамицин), широкий СД с преимущественным действием на грам(–) флору. Бактерицидная активность дозозависима. В настоящее время высок уровень антибиотикорезистентности к гентамицину, особенно у госпитальной флоры.

III поколение: сизомицин, тобрамицин (бруламицин), амикацин (амикин, биклин), нетилмицин (нетромицин). ШСД с более широким спектром грам(–) флоры, включая большинство проблемных энтеробактерий и многие НГОБ. Применяются при кишечной, абдоминальной и уроинфекции, в сочетании с перекрывающими грам(+) спектр АБ (чаще с β-лактамами) используются для эмпирической стартовой терапии многих тяжелых инфекций. Пробелы в спектре: анаэробы, многие грам(+) бактерии.


Перекрестная устойчивость аминогликозидов, как правило, не распространяется на представителей последующего поколения.

Бактерицидное действие оказывают на покоящуюся клетку – поэтому возможна эффективная комбинация с бактериостатиками.

Классификация хинолонов/фторхинолонов.

I. Нефторированные хинолоны: налидиксовая кислота (неграм, невиграмон), оксолиниевая кислота (грамурин), пипемидиевая кислота (палин). Активны в в основном в отношении грам(–)флоры  (семейство enterobacteriaceae).


Используются как уросептики, налидиксовая кислота в лечении детских ОКИ.

II. «Грамотрицательные» фторхинолоны Норфлоксацин (нолицин, норилет)
ципрофлоксацин  (ципробай, ципролет, ципринол, цифран) пефлоксацин (абактал, перти) офлоксацин (таривид, заноцин) ломефлоксацин (максаквин). Появляется широкий спектр действия: грам(–) флора, некоторая грам(+) флора (s. Aureus), низкая активность против  Str.  Pneumoniae, m.  Pneumoniae, chl.  Pneumoniae

III. «Респираторные» фторхинолоны: левофлоксацин
спарфлоксацин. Активность против кокковой флоры (включая str.  Pneumoniae) и атипичной флоры (m. Pneumoniae, chl.  Pneumoniae).

IV. «Респираторные» и «антианаэробные» фторхинолоны (трифторированные): моксифлоксацин. Активность в отношении
грам(–), грам(+), атипичной флоры, анаэробов.

Фторхинолоны как препараты широкого СД, включающего и многие полирезистентные микробы, используются как препараты первого ряда для эмпирической терапии тяжелых инфекций, «профилактике» бактериальных инфекций при нейтропениях, иммунодефицитах и онкозаболеваниях. Учитывая низкую токсичность и благоприятную фармакокинетику, могут быть использованы для длительной терапии бактериальных инфекций.


Пробелы в антибактериальном спектре: энтерококки и другие резистентные грам(+) кокки (Staphylococci, в т.ч. MRS, Streptococci), некоторые штаммы Pseudomonas spp. и другие НГОБ.

Ограниченное применение в педиатрии из-за потенциальной артротоксич-ности.

Классификация макролидов.

Размер лактонного кольца в молекуле 14-членное

Нативные: эритромицин, олеандомицин, спореамицин

Полусинтетические: рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид), диритромицин (динабак), окситромицин флуритромицин даверицин.

Размер лактонного кольца в молекуле 15-членное

Полусинтетические: азитромицин  (сумамед)


Размер лактонного кольца в молекуле 16-членное

Нативные: йозамицин (джозамицин), спирамицин (ровамицин), мидекамицин (макропен), китазамицин (ейкамицин).

Полусинтетические: рокитамицин, миокамицин.

Спектр действия: преимущественно на грам(+) флору. Включает внутри-клеточные возбудители бронхолегочных и урогенитальных инфекций – уреа-, микоплазмы, хламидии (что объясняется тканевым и внутриклеточным накоплением макролидов, наличием выраженного постантибиотического эффекта). Также действует на многие анаэробы некоторые и грам(–) бактерии, (Neisseria, Haemophilus, Moraxella, Legionella, B. pertussis, H. pylori). Используются при лечении инфекций ЛОР-органов, нижних дыхательных путей (типичные и атипичные пневмонии), урогенитальных инфекциях, инфекциях кожи и мягких тканей.

Спирамицин применяется  при токсоплазмозе.

Натамицин – противогрибковый макролид. Большой пробел в спектре действия – энтеробактерии.

Характеризуются высокой биодоступностью – могут применяться перораль-но, и весьма низкой токсичностью. При значительном повышении дозы могут оказывать бактерицидное действие. Нативные препараты довольно быстро развивают резистентность.

Линкозамиды: линкомицин (линкоцин),  клиндамицин (далацин С, клеоцин, климицин)

Спектр действия узкий: грам(+) флора (исключая MRS и энтерококков) , неспорообразующие анаэробы (включая большинство штаммов B. fragilis). Клиндамицин умеренно активен в отношении простейших (T. gondii, P. carinii, P. falciparum). Применяются при инфекциях костей, суставов, кожи и мягких тканей, дыхательной системы, инфекциях органов малого таза и абдоминальных, местно при бактериальном вагинозе и тяжёлой угревой сыпи.

Применяются как препараты второго ряда, учитывая быстрое формирование к ним резистентности (особенно у стафилококков), возможность перекрёстной резистентности с макролидами и вызываемый дисбиоз ЖКТ (вплоть до развития псевдомембразного колита).


Тетрациклины

Природные короткого действия: тетрациклин, окситетрациклин (террамицин)

Полусинтетические средней продолжительности: метациклин (рондомицин). Длительного действия доксициклин (вибрамицин, юнидокс), миноциклин (клиномицин).

Комплексные: эрициклин (тетрациклин+эритромицин), олететрин = тетраолеан (тетрациклин+олеандомицин).

Спектр действия широкий. Однако из-за развития устойчивых штаммов, в настоящее время применение ограничено. Сохраняют значение при хламидиозах, риккетсиозах, некоторых зоонозных инфекциях, Лайм-боррелиозе.

Из-за влияния на формирование зубной эмали не рекомендуется применение у детей до 8 лет.

Широкий СД. Частота встречаемости резистентных штаммов варьирует на различных территориях и в различных стационарах.

Клиническое применение в настоящее время ограничено, в особенности в педиатрической практике, из-за возможности развития серьёзных побочных реакций, в первую очередь токсического влияния на костный мозг.

Применяется при лечении менингита, риккетсиозов, сальмонеллёза и анаэробных инфекций. Используется как препарат второго ряда.

Полимиксин В сульфат (аэроспорин)

Полимиксин Е (колистин)

Полимиксин М сульфат

Узкий спектр: грам(–) флора (включая клебсиеллы, энтеробактеры, синегнойную палочку) и некоторые анаэробы. Природной устойчивостью обладают протей, серрация, грам(–) кокки и вся грам (+) флора.

Высокотоксичны – применяются ограниченно. Парентеральная форма (полимиксин В) используется при тяжёлой грам(–) госпитальной инфекции (включая синегнойную, исключая протейную) при её устойчивости к другим АБ или непереносимости других АБ.

Местно (все полимиксины) применяются при раневой и ожоговой синегнойной инфекции, бактериальных инфекциях глаз и наружном отите.

Для терапии кишечных инфекций в настоящее время не применяются.

Ванкомицин, ейкопланин, ристомицина сульфат (ристоципин, спонтин)

Узкий спектр: полирезистентные (даже к карбапенемам) грам(+) кокки (стафилококки, стрептококки, энтерококки).

Показания:

  • системные стафило- и энтерококковые инфекции (эндокардит, сепсис);
  • локализованные госпитальные инфекции: кожи и мягких тканей, пневмония, остеомиелит, пластик-ассоциированные инфекции, абсцессы паренхиматозных органов;
  • пациенты с высоким риском грам(+) суперинфекций после терапии антибиотиками широкого спектра, не перекрывающими этот спектр;
  • внутрь ванкомицин применяют при стафилококковом (вызванном MRS) энтероколите, псевдомембранозном энтероколите (Cl. dificile).

Используются только в стационаре.

Подобно гликопептидам, основное значение имеет как препарат для терапии инфекций, вызванных полирезистентными грам(+) кокками (включая MRS и VRE). На большинство грам(–) микробов не действует.

Используются только в стационаре.

Фузидины (Фузидиевая кислота и её соли)

Узкий спектр активности, основное значение имеет как резервный антистафилококковый (включая MRS) препарат, используемый при устойчивости к β-лактамам или при аллергии к ним.

Активный в отношении большинства штаммов стафилококков (включая MRS и другие резистентные).

Неактивен в отношении энтерококков, Enterobacteriaceae, НГОБ и анаэробов.

В связи с уникальностью механизма действия практически полностью отсутствует перекрёстная резистентность с другими классами АБ. Применяется только местно в виде мази. Для лечения инфекций кожи, при ожогах, наружном отите, для предоперационной подготовки раны, профилактики катетер-ассоциированных инфекций, препарат выбора для санации носительства MRS среди сотрудников лечебных учреждений.

Рифампицин (рифамицин SV, рифаприм, бенемицин, рифадит, тубацин). Рифабутин

Широкий спектр, наибольшая активность в отношении микобактерий и грам(+) кокков. Быстрое развитие устойчивости ограничивает показания к применению. Преимущественно должен использоваться при туберкулёзе/микобактериозах и, в редких случаях, при тяжёлых формах некоторых других инфекций, если неэффективна терапия альтернативными препаратами.

Классификация сульфаниламидов (по длительности действия).

Резорбтивного действия

короткого действияТ1/2 48часов

местного применения

комбинации с триметапримом

сульфаметоксазола ко-тримаксозол (бактрим, берлоцид, бисептол, гросептол, септрин), сульфадимезина потесептил (дитримин), сульфаметрола ,лидаприм, сульфамонометоксина сульфатон

комбинации с 5-аминосалициловой кислотой

Спектр действия СУЛЬФАНИЛАМИДОВ. Изначально были активны в отношении широкого спектра возбудителей. Но после многолетнего использования большинство микроорганизмов выработали резистентность. Плюс природной устойчивостью обладают энтерококки, НГОБ и большинство анаэробов. Серебросодержащие препараты активны против многих возбудителей раневых инфекций.

Клиническое использование в настоящее время весьма ограничено. Системные препараты применяются для терапии нокардиоза, токсоплазмоза (чаще сульфадиазин в сочетании с пириметамином), хлорохин-устойчивой тропической малярии (в сочетании с пириметамином), для профилактики чумы. Местные препараты применяют в комплексном лечении ожогов, трофических язв и пролежней.

Спектр действия КО-ТРИМОКСАЗОЛА. Широкий СД, включает многие грам(+) и грам(–) аэробные микробы. Природной резистентностью обладают энтерококки, Ps. aeruginiosae, гонококки и анаэробы. Выражена приобретённая резистентность ко многим распространённым патогенам.

Применяется при стафилококковых инфекциях, некоторых НГОБ-инфек-циях (Ps. cepacia и S. maltophilia), нокардиозе, токсоплазмозе, бруцеллёзе, пневмоцистной пневмонии (лечение и профилактика), респираторных инфекциях (S. aureus, H. influenzae). В регионах с низким уровнем резистентности применяется при кишечных инфекциях и внебольничных инфекциях мочевыводящих путей.

Синергизм триметоприма и сульфаниламида in vivo не проявляется. Активность ко-тримоксазола определяется главным образом наличием триметоприма. Сульфаниламидный компонент имеет значение только при пневмоцистной пневмонии, токсоплазмозе и нокардиозе, в остальных случаях его присутствие лишь предопределяет наличие нежелательных реакций.

для системного применения метронидазол (трихопол, клион, метрогил) тинидазол (фазижин) орнидазол (тиберал) секнидазол

для местного применения тернидазол

Высокоактивны в отношении большинства анаэробов (как грам(–), так и грам(+), включая B. fragilis и Cl. dificile), простейших (амёбы, лямблии, лейшмании, трипаносомы), а также H. pylori.

Применяются системно при анаэробных или смешанных аэробно-анаэробных инфекциях различной локализации (нижних дыхательных путей, ЦНС, полости рта, абдоминальных и малого таза, профилактически при абдоминальных и гинекологических вмешательствах) и протозойных инфекциях. Местно при вагинитах, бактериальном вагинозе, розовых угрях, себорейной экземе.

Метронидазол применяют внутрь (образует в кишечнике активные метаболиты) при псевдомембранозном колите (Cl. dificile) или любой диарее, развившейся на фоне АБТ, в т.ч. и без высева анаэробов.

Нитрофурантоин (фурадонин)Фуразидин (фурагин, солафур) Нифуроксазид (эрцефурил, диастат) Фуразолидон      нифурател (макмирор) Нитрофурал (фурациллин) Фуралтадон (фуразолин) Мазь хинифурила

Широкий СД: многие грам(–) бактерии (кроме резистентных энтеробактерий и НГОБ), грам(+) бактерии (кроме энтерококков), некоторые анаэробы, грибы рода Candida, некоторые простейшие (трихомонады, лямблии).

Уступают по клинической эффективности большинству антибиотиков, применяются при лечении острых неосложнённых форм инфекций. Главным образом являются мочевыми антисептиками. Применяются при инфекции нижних отделов мочевыводящих путей и для профилактики инфекционных осложнений при урологических инвазивных вмешательствах (нитрофурантоин, фуразидин). При лечении кишечных инфекций (нифуроксазид), трихомониаза и лямблиоза (фуразолидон, нифурател). Местно для промывания ран и полостей (фуразидин).

Антибиотики других групп: Фосфомицин (фосфомицина трометамол), диоксидин, нитроксолин (5-нок), спектиномицин (тробицин), фузафунгин (биопарокс) и др.

Хинолы широко используются в медицине с 1962 года благодаря своей фармакокинетике и биологической доступности. Делятся хинолы на две основные группы:

  1. нефтоированные;
  2. фторхинолы.

Для фторхинолонов характерно антибактериальное действие, что позволило применять их при местном лечении в виде капель для глаз и ушей.

Эффективность фторхинолонов обусловлена механизмом их действия — они ингибируют ДНК-гиразу и топоизомеразу, что нарушает синтез ДНК в болезнетворной клетке.

Преимущества фторхинолонов по сравнению с антибиотиками природного происхождения неоспоримо:

  • Спектр широкого действия.
  • Высокая биодоступность и проникновение в ткани.
  • Длительный период выведения из организма, что даёт постантибиотический эффект.
  • Лёгкая всасываемость слизистыми желудочно-кишечного тракта.

Благодаря широкому спектру применения и уникальному бактерицидному действию (влияние на организмы в период роста и покоя) антибиотики группы фторхинолонов применяют при лечении мочеполовых заболеваний, простатита.

Фторхинолоны — антибиотики (препараты)

Классификация фторхинолонов представляет собой основные поколения, каждое следующее из которых отличается более усовершенствованным антимикробным действием:

  1. 1-е поколение: оксолиновая кислота, пипемидовая кислота, налидиксовая кислота;
  2. 2-е поколение: ломефлоксоцин, пефлоксоцин, офлоксоцин, ципрофлоксоцин, норфлоксоцин;
  3. 3-е поколение: левофлоксацин, спарфлоксацин;
  4. 4-е поколение: моксифлоксацин.

Самые сильные антибиотики

Человечество постоянно находится в поиске самого сильного антибиотика, потому что только такой препарат может гарантировать излечение от многих смертельных заболеваний. Наиболее эффективными считаются антибиотики широкого спектра действия – они способны влиять как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии.

Цефалоспорины

Антибиотики-цефалоспорины обладают широким спектром действия. Механизм их действия связан с торможением развития клеточных мембран болезнетворной клетки. Этот ряд антибиотиков имеет минимальные побочные эффекты и не затрагивает иммунитет человека.

Одним из недостатков цефалоспоринов можно считать их неэффективность по отношению к не размножающимся бактериям. Сильнейшим препаратом этого ряда считается Зефтера, производство Бельгия, выпускается в инъекционной форме.

Макролиды

Макролиды – это антибиотические препараты, одним из преимуществ которых считается низкая токсичность для организма и в зависимости от дозировки могут оказывать бактериостатическое и бактерицидное действие на микроорганизмы.

Фторхинолоны

Фторхинолоны показывают высокую эффективность при различных инфекциях и их локализациях. Фторхинолоны – это единственные антибиотики, которые могут составить конкуренцию В-лактамным препаратам.

Препаратами последнего поколения являются левофлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин – отличительной особенностью которых является повышенное влияние на возбудителя пневмонии.

Карбапенемы

Карбапенемы – группа антибиотиков, которая относится к В-лактамам. Препараты этого ряда, как правило, считаются препаратами резерва, но в особо тяжёлых случаях становятся основой терапии. Карбапенемы применяются инъекционно из-за низкой всасываемости в желудке, но имеют хорошую биологическую доступность и широкое распределение в организме.

Ряд нежелательных реакций и побочных реакций уравновешивается эффективностью применения антибиотика. Карбапенемы необходимо принимать под строгим контролем врача т. к. они способны вызвать судороги, особенно при заболеваниях почек. В случае каких-либо изменений в самочувствии пациента это должно быть принято во внимание лечащим врачом.

Пенициллины

Антибиотики пенициллинового ряда являются бактерицидными В-лактамами. Не рекомендуется употреблять пенициллины одновременно с другими антибиотиками. Большинство антибиотиков пенициллинового ряда вводятся только инъекционно из-за большого риска разрушения препарата в кислой среде желудка.

Некоторые препараты пенициллина уже потеряли свою эффективность и на сегодняшний день не используются клиницистами в виду своей беспомощности по отношению в некоторым видам бактерий, мутировавших и потерявших чувствительность к антибактериальной терапии пенициллинами.

При каких заболеваниях применяются антибиотики фторхинолоны?

Спектр заболеваний при которых применяются антибиотики группы фторхинолонов следующий:

  • Сепсис.
  • Гонорея.
  • Простатит.
  • Инфекции мочевыводящих путей и органов малого таза.
  • Кишечные инфекции.
  • Инфекции верхних и нижних дыхательных путей.
  • Менингит.
  • Сибирская язва.
  • Туберкулёз.
  • Инфекции у пациентов с диагностированным муковисцидозом.
  • Широко применяются препараты на основе фторхинолонов при лечении заболеваний глаз, чему способствует:

Высокая степень проникновения препарата в ткани глаза даже через неповреждённую роговицу.
Терапевтически значимая концентрация достигается уже через несколько минут при местном применении.

Применение фторхинолонов показано при различных инфекциях век, конъюнктивов, заболеваниях роговицы, а также в качестве профилактики после механических травм и хирургического вмешательства.

Противопоказанием к применению фторхинолонов может быть риск аллергической реакции, беременность и лактация и детский и подростковый возраст.

Фторхинолоны выводятся в основном почками и печенью и поэтому у пациентов со сниженной функцией почек или заболеваниями печени доза препарата может потребовать корректировки.

Одним из распространённых заболеваний с которым под силу справиться фторхинолонам – бактериальный простатит, благодаря прежде всего действию на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, концентрации препарата в биологических жидкостях организма и лёгкая переносимость препарата пациентами.

Ещё одним грозным заболеванием, ежегодно уносящим тысячи жизней, считается пневмония. Бактерии-возбудители заболевания проявляют устойчивость к традиционным антибиотическим препаратам, поэтому клиницисты прибегают к помощи фторхинолон содержащим препаратам.

Ранние поколения фторхинолонов не давали желаемого результата ввиду слабой природной активности в отношении пневмококка – основного возбудителя пневмонии. Но четвёртое поколение фторированных хинолонов эффективен против пневмонии, а в частности, препарат левофлоксацин, который выпущен в двух формах для инъекционного введения и перорального употребления.

Спарфлоксацин выпускается только в форме таблеток и не менее эффективен в противобактериальной терапии. Несмотря на значительную пользу применения этих препаратов существует ряд побочных эффектов связанных с ними:

  • Существенное повышение чувствительности кожи к ультрафиолету.
  • Изменение сердечного ритма, которое влечёт за собой аритмию.
  • Учитывая эти факторы препараты при лечении должны назначаться при тщательном анализе пользы и возможных рисков.

При лечении урогенитальных инфекций, вызванных хламидиями, лечение назначается фторхинолонами в тандеме с макролидами. Макролиды обладают выраженной противохламидийной активностью, наиболее известен и часто применяется в этом ряду препарат эритромицин. Продолжительность терапии эритромицином, как правило, составляет одну — две недели.

Фторхинолоны обладают меньшей активностью по отношению к хламидии, но отлично справляются с инфекциями, вызванными гонореей, различными кокками и палочками, поэтому показаны при комплексной терапии. Также совместно препараты ряда фторхинолонов и макролидов назначают при лечении бактериального простатита. Терапия в течение месяца приводила к видимым результатам – значительному уменьшению симптомов и улучшению анализа крови.

Препараты (антибиотики) группы хинолонов/фторхинолонов — описание, классификация, поколения

Фторхинолоны делятся на несколько поколений и каждое последующее поколение антибиотика сильнее предыдущего.

I поколение:

  • пипемидовая (пипемидиевая) кислота;
  • оксолиновая кислота;
  • налидиксовая кислота.

II поколение:

  • ципрофлоксацин;
  • пефлоксацин;
  • офлоксацин;
  • норфлоксацин;
  • ломефлоксацин.

III поколение:

  • спарфлоксацин;
  • левофлоксацин.

IV поколение (респираторные):

  • моксифлоксацин.

Современные антибиотики способны справиться со многими, иногда даже смертельными заболеваниями, но взамен на это они требуют к себе внимательного и даже осторожного отношения и не прощают легкомыслия. Ни в коем случае пациент не должен заниматься антибиотикотерапией самостоятельно, незнание тонкостей приёма препарата может привести к плачевным последствиям.

Антибиотики — это и соблюдение определённой дисциплины – интервал между приёмом некоторых препаратов должен быть строго одинаковым, также соблюдение антиалкогольной диеты, конечно, несёт в себе некий дискомфорт, но ничто по сравнению с возвращением здоровья.

В клинической практике использование противомикробных средств может быть эмпирическим (лекарства подбираются с учётом спектра действия на предполагаемого возбудителя) или этиологическим, основанным на результатах бактериологического посева на чувствительность флоры к антибактериальным препаратам.

Многие инфекционные заболевания, например, пневмонии или пиелонефриты, требуют применения комбинации антибиотиков.

Для грамотного составления схем подобного лечения, необходимо четко понимать типы фармакологического взаимодействия лекарственных средств и знать, какие лекарства допустимо применять вместе, а какие категорически противопоказано.

Также, при составлении комплексной терапии учитывают не только основное заболевание и его возбудителя, но и:

  • возраст пациента, наличие беременности и период лактации;
  • клинические противопоказания и аллергические реакции в анамнезе;
  • функцию почек и печени;
  • хронические заболевания и базовые лекарства, принимаемые пациентом (гипотензивная терапия, коррекция сахарного диабета, противосудорожные средства и т.д.), назначенные антибиотики (далее встречается сокращение АБП) должны хорошо сочетаться с плановой терапией.

Результатом фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств может быть:

  • синергизм (усиление фармакологического эффекта);
  • антагонизм (снижение или полное устранение лекарственного воздействия на организм);
  • снижение риска развития побочных эффектов;
  • усиление токсичности;
  • отсутствие взаимодействия.

Как правило, чистые бактерицидные (уничтожающие возбудителя) и бактериостатические средства (подавляющие рост и размножение представителей патогенной флоры) не сочетают между собой. Это объясняется, в первую очередь, их механизмом действия. Бактерицидные препараты максимально эффективно действуют на организмы в стадии роста и размножения, поэтому применение бактериостатиков может стать причиной развития лекарственной устойчивости.

Важно понимать, что такое разделение по типу действия на бактерии не является абсолютным, и разные АБП могут давать различный эффект в зависимости от назначенной дозы.

Например, увеличение суточной дозы или длительности применения бактериостатического средства, приводит к его бактерицидному действию.

Также, возможна избирательность действия на определённые возбудители. Будучи бактерицидными антибиотиками, пенициллины дают бактериостатический эффект против энтерококков.

Сочетание антибиотиков между собой с учётом дозировки и типа действия на флору позволяет расширить спектр действия и увеличить эффективность проводимой терапии. Например, с целью предупреждения антибактериальной резистентности у синегнойной палочки возможно комбинирование антисинегнойных цефалоспоринов и карбапенемов, либо аминогликозидов с фторхинолонами.

  1. Рациональные комбинации антибиотиков для лечения энтерококков: дополнение пенициллинов аминогликозидами или применение триметоприма, в сочетании с сульфаметоксазолом.
  2. Расширенным спектром действия обладает комбинированный препарат второго поколения: Цифран СТ, сочетающий Ципрофлоксацин и Тинидазол.
  3. Эффективно сочетание цефалоспоринов и метронидазола. Тетрациклины комбинируют с гентамицином, для усиления действия на внутриклеточные возбудители.
  4. Аминогликозиды комбинируют с рифампицином, для усиления действия на серрации (часто рецидивирующие заболевания верхних дыхательных путей). Также комбинируются с цефалоспоринами, для повышения эффективности в отношении энтеробактерий.

Пенициллины

Антибиотики этого ряда не назначают одновременно с аллопуринолом, в виду риска развития «ампициллиновой сыпи».

Аддитивный синергизм антибиотиков (суммирование результатов действия) возникает при назначении с макролидами и тетрациклинами. Такие комбинации высокоэффективны при внебольничных пневмониях. Назначение с аминогликозидами допустимо — раздельно, так как при смешивании препаратов наблюдается их инактивация.

При назначении пероральных препаратов женщинам необходимо уточнять, используют ли они оральные контрацептивы, поскольку пенициллины нарушают их действие. В целях предупреждения нежелательной беременности рекомендовано использование барьерных методов контрацепции на время антибактериальной терапии.

Пенициллины не назначают с сульфаниламидами в виду резкого снижения их бактерицидного действия.
Важно помнить, что их назначение пациентам, длительно употребляющим антикоагулянты, антиагреганты и нестероидные противовоспалительные средства, нежелательно в виду потенциальной возможности кровотечения.

Бензилпенициллиновую соль не совмещают с калием и калийсберегающими диуретиками, в виду повышенного риска гиперкалиемии.

Читайте далее: Список всех антибиотиков пенициллинового ряда и море данных о них

Возможно как комбинирование защищенных или имеющих расширенный спектр действия пенициллинов для перорального применения, с местным назначением фторхинолонов (капли), так и совмещённое системное использование (Левофлоксацин и Аугментин при пневмонии).

Вследствие высокого риска появления перекрёстных аллергических реакций, не назначают первое поколение совместно с пенициллинами. С осторожностью назначают пациентам с непереносимостью бета-лактамных антиб. в анамнезе.

Сочетание с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами снижает свёртываемость, может стать причиной кровотечения, как правило, желудочно-кишечного в следствие гипопротромбинемии.
Комбинированное назначение с аминогликозидами и фторхинолонами приводит к выраженному нефротоксическому эффекту.
Употребление антиб. после приёма антацидов снижает усвояемость препарата.

Читайте далее: Обзор антибиотиков группы цефалоспорины с названиями препаратов

Эртапенем категорически не совместим с раствором глюкозы. Также, карбапенемы не назначают одновременно с другими бета-лактамными средствами в виду выраженного антагонистического взаимодействия.

Одновременное применение нескольких аминогликозидов приводит к выраженной нефро- и ототоксичности. Также, эти препараты не комбинируются с полимиксином, амфотерицином, ванкомицином. Не назначаются совместно с фуросемидом.

Совместное употребление с миорелаксантами и опиодными анальгетиками может стать причиной нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Нестероидные противовоспалительные средства замедляют выведение аминогликозидов вследствие замедления почечного кровотока.

Читайте далее: список препаратов аминогликозидов

Одновременное употребление с антацидами снижает степень всасываемости и биодоступность антибиотика.

Не назначаются одновременно с НПВС и производными нитроимидазола в виду высокой токсичности для нервной системы и возможного появления судорог.

Являются антагонистами и производными нитрофурана, поэтому данная комбинация не назначается.

Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Пефлоксацин не применяют совместно с бикарбонатом натрия, цитратами и ингибиторами карбоангидразы, из-за риска кристаллурии и поражения почек. Также нарушают метаболизм непрямых антикоагулянтов, могут стать причиной кровотечения.
Назначение пациентам, получающим глюкокортикостероидную терапию, существенно повышает возможность разрыва сухожилий.
Нарушают действие инсулина и сахаропонижающих таблеток, не назначаются диабетикам.

Читайте далее: Подробно про антибиотики фторхинолоны + названия препаратов

Не применяются совместно с антацидами, в следствие снижения эффективности. Назначение с рифампицином снижает концентрацию макролидов в крови. Также не сочетаемы с амфинеколом и линкозамидами. Не рекомендовано использование у пациентов, получающих статины.

Читайте далее: Полный список антибиотиков группы макролиды и важные подробности

Имеют выраженный токсический эффект в комбинации с антикоагулянтами, противодиабетическими и противосудорожными препаратами.

Не назначаются с эстрогенсодержащими контрацептивами из-за риска маточного кровотечения.

Запрещено комбинировать с лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга.

Сульфаметоксазолин/триметоприм (Бисептол) и другие антибиотики сульфаниламидов совместимы с полимиксином В, гентамицином и сизомицином, пенициллинами.

Не назначаются совместно с препаратами железа. Это связано с нарушением всасывания и усвояемости обоих лекарственных средств.
Сочетание с витамином А может стать причиной синдрома псевдоопухоли головного мозга.
Не сочетаются с непрямыми антикоагулянтами и противосудорожными препаратами, транквилизаторами.

Приём продуктов, повышающих секрецию соляной кислоты в желудке (соки, помидоры, чай, кофе) приводит к снижению всасываемости полусинтетических пенициллинов и эритромицина.

Молочные продукты, с высоким содержанием кальция: молоко, сыр, творог, йогурты, значительно угнетают всасываемость тетрациклинов и ципрофлоксацина.

При употреблении хлорамфеникола, метронидазола, цефалоспоринов, сульфаниламидов со спиртными напитками, может развиться антабусподобный синдром (тахикардия, боли в сердце, гиперемия кожных покровов, рвота, тошнота, резкая головная боль, шум в ушах). Данное осложнение является жизнеугрожающим состоянием и может стать причиной летального исхода.

Эти препараты не следует сочетать даже со спиртовыми настойками лекарственных трав.

Сочетание сульфаниламидов и тетрациклинов со зверобоем может спровоцировать резкое повышение чувствительности кожи к действию ультрафиолетовых лучей (лекарственная фотосенсибилизация).

Автор статьи:
Врач-инфекционист Черненко А. Л.

Читайте далее: Разбираемся в совместимости и последствиях приема алкоголя и антибиотиков

Остались вопросы? Получите бесплатную консультацию врача прямо сейчас!

Нажатие на кнопку приведет на специальную страницу нашего сайта с формой обратной связи со специалистом интересующего Вас профиля.

Бесплатная консультация врача

Какие антибиотики принимать при гайморите

Гайморит — опасное заболевание, которое без лечения может привести к очень серьезным осложнениям. Острый период болезни опасен тем, что в пазухе гайморовой начинает накапливаться гной. И если своевременно не ликвидировать его оттуда это может привести к менингиту, абсцессу мозга и другим нежелательным последствиям. Выход из этой ситуации один — применение антибиотика.

Какие бы не были антибиотики, слабые или сильные, их непременно должен назначать врач-специалист, так как они имеют нежелательные эффекты.

Самые сильные антибиотики при гайморите — лекарственные препараты группы пенициллинов, цефалоспоринов, фторхинолонов. Менее сильные антибиотики группы макролидов.

Группа пенициллинов — самые сильные антибиотики, имеют бактерицидное действие, то есть действуют на микроорганизмы губительно и предотвращают их рост. К этой группе относят природные пенициллины (новокаиновая соль, бициллин 1, 3, 5, феноксиметилпенициллин) и полусинтетические (аугментин, амоксиклав, флемоклав, амосин, ампициллин, оксациллин). Группа пенициллинов активна не только при гайморите, но и заболеваниях мочевыводящей системы, инфекциях кожи и мягких тканей. Эта группа антибиотиков разрешена к применению почти с рождения, возможен прием во время беременности, кроме 1 триместра. Нельзя применять при индивидуальной непереносимости, почечной и печеночной недостаточности, с осторожностью — во время кормления грудью. При приеме возможны нежелательные последствия, а именно рвота, тошнота, понос, запор, аллергические реакции.

Группа цефалоспоринов — сильные антибиотики при гайморите. Обадают бактерицидным действием. Делятся на 4 поколения:
— 1 поколение — цефазолин (кефзол, рефлин, ифизол);
— 2 поколение — цефаклор (тарацеф, верцеф);
— 3 поколение — цефотаксим (клафоран, цефосин, талцеф, цефтриаксон );
— 4 поколение — цефепим (максипим).
Цефалоспорины практически у всех хорошо переносятся, вероятность побочных эффектов мала.

Группа фторхинолонов — также самые сильные антибиотики при гайморите, действуют бактерицидно. Длительно циркулируют в крови, что позволяет использовать препараты 1 или 2 раза в день.

Представители этой группы:
— ципрофлоксацин (ципробай, ципролет, цифран, проципро);
— ломефлоксацин (максаквин, ломфлокс);
— норфлоксацин (норилет, нормакс, нолицин);
— офлоксацин (офлоксин, таривид, заноцин);
— пефлоксацин (перти, абактал);
— спарфлоксацин (спарфло);
— левофлоксацин (таваник);
— моксифлоксацин (авелокс).

Проципро — антибиотик, применяемый при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые вызывают чувствительные к ципрофлоксацину микроорганизмы, среди которых заболевания дыхательных путей, брюшной полости, а так же органы малого таза, костей и кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов (к которым относится гайморит).

Применение данного антибиотика, как и любого другого, должно быть согласовано с врачом, который установит так же точную для вас дозировку.
Принимают внутрь — по 250-750 мг 2 раза/сут. Лечение длится от 7-10 дней до 4 недель в зависимости от сложности заболевания.

Максимальная суточная доза Проципро: для взрослых при приеме внутрь — 1.5 г.

Кроме активного действия против инфекций дыхательной системы, также губительно действуют на микроорганизмы, вызывающие заболевания мочевыводящих путей, суставов, костей, мягких тканей.
Недостатком этой группы является артротоксичность, гепетоксичность. Нельзя назначать в период беременности и лактации.
Промимо вышеназванных имеют еще целый ряд других побочных эффектов.

Группа макролидов имеет значение при лечении гайморита. Действуют бактериостатически (замедляют рост микроорганизмов), но при больших концентрациях возможен бактерицидный эффект. Имеют постантибиотическте действие, что позволяет назначать короткие курсы, например, азитромицин 500 мг 1 раз в день 3 дня. Макролиды малотоксичны.
Представители группы макролидов;
— эритромицин;
— азитромицин (сумамед, азитрокс, хемомицин, зитролид);
— спирамицин (ровамицин;
— кларитромицин (клабакс, фромилид, клацид, биноклар);
— джозамицин (вильпрафен);
— мидекамицин (макропен);
— рокситромицин (рулид).

Из побочных действий следует отметить быстро снижающуюся чувствительность, аллергические реакции, диспепсические явления.

В настоящее время лечение хронического бактериального простатита – серьёзная задача урологии и андрологии. Адекватная антибактериальная терапия этого заболевания – основа если не полного излечения от самой распространённой болезни мужской половины населения Земли, то его длительной ремиссии (период отсутствия симптомов заболевания).

На сегодняшний день препаратами выбора являются фторхинолоны. Установлено, что их применение позволяет достичь более высокой частоты излечения, чем применение других групп антибиотиков.

Это обусловлено их широким спектром действия (грамотрицательные, грамположительные микроорганизмы, некоторые простейшие, микоплазмы, хламидии, микобактерии и др). А также способностью достигать высокой концентрации в жидкостях организма (моча, кровь и др.), так и в тканях и органах (в т.ч. в предстательной железе).

Крем «Здоров» — 100% натуральное
средство от простатита

Монастырский чай от простатита — лечение
и профилактика

Медовый сбитень -восточнославянский опыт в лечении простатита

Также фторхинолоны обладают уникальным бактерицидным (бактерия погибает) действием, обусловленным избирательным подавлением специфического фермента микроорганизма – ДНК-гиразы. В то же время, фторхинолоны не обладают сколько бы выраженным действием в отношении возбудителя сифилиса, грибков, вирусов.

Отдельной положительной стороной фторхинолонов является их хорошая переносимость пациентами и малое (и менее выраженное по сравнению с другими группами антибактериальных препаратов) количество побочных эффектов.

Фторхинолоны относятся к группе антибактериальных препаратов с выраженным бактерицидным действием.

Являются производными хинолонов (добавлен в формулу атом фтора). Хорошо проникают в органы и ткани. В зависимости от поколения и наличию атомов фтора – обладают различными периодами полувыведения и распределения в организме.

В большинстве случаев выведение препаратов производиться почками в неизменном виде.

В настоящее время применяют более 16 фторхинолонов, которые подразделяются на:

монофторхинолоны (пефлоксацин, норфлоксацин. ципрофлоксацин. флоксацин, руфлоксацин, офлоксацин ); дифторированные фторхинолоны (ломефлоксацин, спарфлоксацин), которые рассматриваются как фторхинолоны второго поколения; флероксацин, темафлоксацин, тосуфлоксацин – новые препараты данной группы антибиотиков с 3 атомами фтора, которые только проходят клинические испытания для выхода на рынок.

Считается, что антибактериальная терапия хронического простатита требует длительного времени и приёма не менее 2 антибактериальных препаратов. Оптимальной на сегодняшний момент длительностью курса антибактериального лечения считается 28 дней.

При хроническом простатите монофторхинолоны, как ципрофлоксацин (цифран, ципробай) по 500 мг внутрь 2 -3 раза в сутки; пефлоксацин (абактал) по 400 мг внутрь 2 раза в сутки, норфлоксацин по 400 мг внутрь 2 раза в сутки, офлоксацин (гарвид, заноцин) по 400 мг 2 раза в сутки. Дифторхинолон -ломефлоксацин (максаквин) по 400 мг внутрь один раз в сутки.

Необходимо помнить, что сроки лечения, кратность приёма, доза каждого препарата определяется лечащим врачом.

В целом, препараты данной группы хорошо переносятся пациентом. Наиболее частые жалобы – диспепсические явления (тошнота, рвота и др.), изменения крови (изменение формулы крови), редко – нарушение слуха иили зрения. Отмечается выраженная фотосенсибилизация (чувствительность к УФ-излучению).

Читайте о народных методах лечения простатита семенами тыквы, подробнее в этой статье .


Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.